[发明专利]眼科用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物。

背景技术

替普瑞酮(卫材公司)是以3:2的重量比含有5E,9E,13E香叶基香叶基丙酮(以下有时称为“全反式体”)和5Z,9E,13E香叶基香叶基丙酮(以下有时称为“5Z单顺式体”)的混合物。替普瑞酮作为口服给药用的消化性溃疡治疗剂被广泛使用。

此外，还提出了将替普瑞酮在眼科领域使用的方案。例如专利文献1教导了使用替普瑞酮作为干眼症、眼疲劳或眼干涩的预防或治疗剂的有效成分。

此外，专利文献2公开了包含替普瑞酮、磷脂质、合成表面活性剂及水的澄清滴眼剂。

但是，专利文献1、2的眼科用组合物中，香叶基香叶基丙酮的稳定性在实用上并不充分。

在此，一般而言，为了提高眼科用组合物的有效成分对光或热的稳定性，通常使用硼酸缓冲剂(专利文献3～6)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平8-133967

专利文献2：日本特开2000-319170

专利文献3：日本专利第2929274

专利文献4：日本专利第3146218

专利文献5：日本特开2006-151969

专利文献6：日本特开2008-94780

发明内容

发明所要解决的问题

本发明的课题在于提供包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物，其为使香叶基香叶基丙酮在实用上充分稳定化的组合物。

用于解决问题的方法

本发明人为了解决上述问题而反复进行了研究，意外地发现：通过向包含香叶基香叶基丙酮(以下有时称为“GGA”)的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂，可以使GGA对热及光的稳定性良好，并且可以抑制眼科用组合物在低温保存时的白浊。此外，还发现：通过在收容于眼科用容器的包含GGA的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂，可以有效地抑制GGA向眼科用容器壁及角膜接触镜吸附。

本发明基于上述见解而完成，其提供下述的眼科用组合物。

第1项.一种眼科用组合物，其包含香叶基香叶基丙酮及磷酸缓冲剂。

第2项.如第1项所述的眼科用组合物，其中，眼科用组合物的pH为6～8。

第3项.如第1项或第2项所述的眼科用组合物，其中，以换算成无水物计，磷酸缓冲剂的浓度相对于组合物的总量为0.001～10重量％。

第4项.如第1～3项中任一项所述的眼科用组合物，其中，磷酸缓冲剂为选自由磷酸及磷酸的碱金属盐组成的组中的至少1种。

第5项.如第1～4项中任一项所述的眼科用组合物，其中，香叶基香叶基丙酮的含量相对于组合物的总量为0.00001～10重量％。

第6项.一种抑制眼科用组合物中的香叶基香叶基丙酮的含有率降低的方法，其包括如下步骤：通过向收容于眼科用容器的包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂而抑制眼科用组合物中的香叶基香叶基丙酮的含有率降低。

第7项.一种抑制香叶基香叶基丙酮在低温保存时的白浊的方法，其包括如下步骤：通过向包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂而抑制香叶基香叶基丙酮在低温保存时的白浊。

第8项.一种抑制香叶基香叶基丙酮向角膜接触镜吸附的方法，其包括如下步骤：通过向包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂而抑制香叶基香叶基丙酮向角膜接触镜吸附。

第9项.一种香叶基香叶基丙酮的稳定化方法，其包括如下步骤：通过向包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂而使香叶基香叶基丙酮稳定化。

第10项.一种抑制香叶基香叶基丙酮向眼科用容器壁吸附的方法，其包括如下步骤：通过向收容于眼科用容器的包含香叶基香叶基丙酮的眼科用组合物中添加磷酸缓冲剂而抑制香叶基香叶基丙酮向眼科用容器壁吸附。

第11项.香叶基香叶基丙酮及磷酸缓冲剂在制造眼科用组合物中的组合应用。

第12项.包含香叶基香叶基丙酮及磷酸缓冲剂的组合物作为眼科用组合物的应用。

发明效果

一般而言，包含GGA的眼科用组合物容易因保存而使含有率降低，但是，本发明的眼科用组合物在长期保存时GGA的含有率的降低极少。本发明的眼科用组合物的GGA的含有率的变化根据眼科用容器材质而存在差异，因此认为，通过含有磷酸缓冲剂，可以抑制GGA向眼科用容器内壁吸附。此外，对于本发明的眼科用组合物而言，该组合物中的GGA对光及热极为稳定。