[发明专利]抗坏血酸衍生物组合物及其制造方法、抗坏血酸衍生物溶液、皮肤外用剂有效

专利信息
申请号: 201380011385.5 申请日: 2013-10-11
公开(公告)号: CN104135997B 公开(公告)日: 2017-03-22
发明(设计)人: 中村圭一;青木隆典 申请(专利权)人: 昭和电工株式会社
主分类号: A61K8/67 分类号: A61K8/67;A61K31/661;A61P3/02;A61P17/00;A61Q19/00;C07D307/62
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 段承恩,田欣
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗坏血酸 衍生物 组合 及其 制造 方法 溶液 皮肤 外用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及抗坏血酸衍生物组合物及其制造方法、抗坏血酸衍生物溶液以及皮肤外用剂。

本申请基于2012年12月20日在日本提出的特愿2012-278725号来主张优先权,将其内容援用至本文中。

背景技术

抗坏血酸(维生素C)有过氧化脂质抑制、胶原形成抑制、黑素形成延迟、免疫功能增强等作用,一直以来基于这些目的,被用于医药、农药、动物药、食品、饲料、化妆品等领域中。

然而,抗坏血酸的稳定性差,也缺乏脂溶性,因此透过细胞膜并蓄积在细胞内的量也受限。因此,在抗坏血酸其自身的使用时,有维生素C的生理作用不一定充分地获得的倾向。

为了改善抗坏血酸的稳定性、脂溶性,提出了各种抗坏血酸衍生物。在抗坏血酸衍生物中,将抗坏血酸的2位的羟基磷酸酯化了的抗坏血酸-2-磷酸衍生物在空气中不易被氧化,可以说稳定性优异。此外,认为抗坏血酸的羟基被高级脂肪酸酰化了的衍生物的脂溶性优异。

专利文献1中描述了6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯的制造方法和物质的结构确定结果。记载了由该方法制造的6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯的稳定性、脂溶性这两者得以改善,易于摄取至细胞内。6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯通常以盐的形态使用。

专利文献2中公开了,含有6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯的盐0.03~25质量%和甘油单脂肪酸酯0.05~25质量%的乳化皮肤外用剂。记载了在该乳化皮肤外用剂中,通过使甘油单脂肪酸酯共存,从而可以抑制6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯的盐的分解而导致的减少。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开平10-298174号公报

专利文献2:日本特开2007-56009号公报

发明内容

发明所要解决的课题

然而,在6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯盐、尤其是6-O-棕榈酰抗坏血酸-2-磷酸酯钠盐的稳定性尚不充分。

此外,在将6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯盐用于以上列举的用途,特别是化妆品等皮肤外用剂的情况下,通常制成溶解于水性介质(例如水、或包含醇的水)的制剂,但也有6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯盐对于这些水性介质的溶解性缺乏的问题。

本发明是鉴于上述情况而提出的,其目的在于提供稳定性优异,并且在水性介质中的溶解性也优异的抗坏血酸衍生物组合物及其制造方法,含有上述抗坏血酸衍生物组合物的抗坏血酸衍生物溶液以及皮肤外用剂。

用于解决课题的方法

本发明人等为了解决上述课题而进行了深入研究,结果发现通过在6-O-高级酰基抗坏血酸-2-磷酸酯盐中共存少量的6-O-高级酰基抗坏血酸-3-磷酸酯盐,从而能够解决上述课题,因此完成本发明。

本发明具有以下方式。

[1]一种抗坏血酸衍生物组合物,其特征在于,包含下述通式(1)所示的化合物(1)的盐和下述通式(2)所示的化合物(2)的盐,

相对于上述化合物(1)的盐和上述化合物(2)的盐的合计量,上述化合物(2)的盐的比例为0.1~10质量%。

[式中,R1表示碳原子数6~20的直链或支链的烷基,R2表示碳原子数6~20的直链或支链的烷基。R1与R2可以相同也可以彼此不同。]

[2]根据[1]所述的抗坏血酸衍生物组合物,上述通式(1)中的R1与上述通式(2)中的R2相同。

[3]根据[1]或[2]所述的抗坏血酸衍生物组合物,上述通式(1)中的R1和上述通式(2)中的R2分别为碳原子数15的直链烷基。

[4]根据[1]~[3]的任一项所述的抗坏血酸衍生物组合物,上述化合物(1)的盐和上述化合物(2)的盐分别为与选自碱金属和碱土金属中的至少1种金属所成的盐。

[5]根据[1]~[4]的任一项所述的抗坏血酸衍生物组合物,上述化合物(1)的盐和上述化合物(2)的盐分别为与选自钠、钾、镁和钙中的至少1种金属所成的盐。

[6]一种抗坏血酸衍生物溶液,其是[1]~[5]的任一项所述的抗坏血酸衍生物组合物溶解于选自水和醇中的至少1种水性介质中而得的。

[7]一种皮肤外用剂,其包含[1]~[5]的任一项所述的抗坏血酸衍生物组合物或[6]所述的抗坏血酸衍生物溶液。

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