[发明专利]难溶性物质的水溶性改善方法

说明书

技术领域

本发明涉及改善药品、动物用药品、准药品、化妆品、食品、农药等中使用的难溶性物质的水溶性的方法。

背景技术

在药品、动物用药品、准药品、化妆品、食品、农药等领域中，有用物质多对水显示出难溶性，这限制了有用物质的利用，因此正在寻求改善难溶性有用物质的溶解性的方法。

在这样的状况下，作为改善难溶性物质的溶解性的方法，本发明人提出了如下方法：通过施加机械能，使磷酸钙、碳酸钙等钙化合物微粒嵌入难溶性物质的粒子而包覆难溶性物质的粒子表面，由此改善溶解性(参考专利文献1)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：WO2011/039952号公报

发明内容

发明要解决的问题

通过对难溶性物质的粒子表面包覆磷酸钙、碳酸钙等钙化合物微粒而改善其溶解性的上述方法是对于提高难溶性物质的溶解性而言非常有效的方法，但根据难溶性物质的种类，有时未必能够得到期待的溶解性。

本发明的课题的目的在于提供能够在实质上对所有难溶性物质提高溶解性的难溶性物质的溶解性改善方法。

用于解决问题的方法

本发明人对上述本发明人提出的方法进一步进行了各种添加剂的探索、难溶性物质的粒子的改性等的研究，结果发现，通过将pH调节剂和/或表面活性剂与包覆难溶性物质的粒子表面的磷酸钙、碳酸钙等钙化合物的微粒、特别是羟基磷灰石一起利用机械能包覆到难溶性物质的粒子表面，难溶性物质的分散性提高，其溶解性改善。

推测在使用钙化合物微粒的方法中，在由钙化合物微粒包覆的难溶性物质与水接触的瞬间，难溶性物质的结晶的一部分与钙化合物微粒一起发生剥离而使难溶性物质的表面积增加，并且小的钙化合物微粒与难溶性物质一起达到类似于溶解的状态，由此使难溶性物质的溶出量得到改善；认为通过利用施加机械能的方法将pH调节剂和/或表面活性剂与钙化合物微粒一起包覆到难溶性物质的粒子表面上，钙化合物微粒在难溶性物质表面的压接力增加，能够使钙化合物微粒从难溶性物质剥离时的剥离、分散作用以最大限度发挥。

即，本发明涉及：

(1)一种水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，通过施加机械能而将钙化合物微粒以及选自pH调节剂和表面活性剂中的至少一种包覆到难溶性物质的粒子表面，制造水溶性改善物质；

(2)如上述(1)所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，钙化合物为磷酸钙或碳酸钙；

(3)如上述(2)所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，磷酸钙为羟基磷灰石或磷酸三钙；

(4)如上述(1)～(3)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，用钙化合物微粒包覆难溶性物质的粒子表面的至少5％以上；

(5)如上述(1)～(4)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，该方法至少使用pH调节剂，以使水溶性改善物质水溶液的pH达到6以上的方式配合pH调节剂；

(6)如上述(1)～(4)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，该方法至少使用表面活性剂，表面活性剂的配合量为难溶性物质的1～300质量％；

(7)如上述(1)～(6)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，施加机械能的方法为利用机械融合的方法；

(8)如上述(1)～(6)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，施加机械能的方法为利用杂化的方法；

(9)如上述(1)～(8)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，钙化合物微粒的平均粒径为100μm以下；

(10)如上述(9)所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，钙化合物微粒的平均粒径为50～200nm；

(11)如上述(1)～(5)和(7)～(10)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，pH调节剂为选自磷酸氢二钠、L-精氨酸、碳酸氢钠、柠檬酸、磷酸二氢钠中的至少一种；

(12)如上述(1)～(4)和(6)～(10)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，表面活性剂为十二烷基硫酸钠；

(13)如上述(1)～(12)中任一项所述的水溶性改善物质的制造方法，其特征在于，难溶性物质是作为药品、动物用药品、准药品、化妆品和农药中任意一种的有效成分的物质或食品添加剂。

另外，本发明涉及：