[发明专利](3,4‑二氯‑苯基)‑((S)‑3‑丙基‑吡咯烷‑3‑基)‑甲酮盐酸盐和制造方法有效
申请号: | 201380012619.8 | 申请日: | 2013-04-23 |
公开(公告)号: | CN104203915B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 让-米歇尔·亚当;查理·阿洛伊斯·德沃夏克;丹尼尔·菲什洛克;埃里克·R·汉弗莱斯;汉斯·艾丁;克里斯托夫·弗莱格;潘卡伊·D·赖格;施贤晴;贾斯廷·瓦伊塔尔;王绍宁;玛丽安·扎亚克 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;A61K31/40;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 贺卫国,柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 丙基 吡咯烷 盐酸 制造 方法 | ||
1.式I的(3,4-二氯-苯基)-((S)-3-丙基-吡咯烷-3-基)-甲酮盐酸盐的多晶形体
或其水合物。
2.根据权利要求1所述的多晶形体,所述多晶形体是(3,4-二氯-苯基)-((S)-3-丙基-吡咯烷-3-基)-甲酮盐酸盐四分之一水合物。
3.根据权利要求1或2中的任一项所述的化合物的多晶形体,其特征在于具有在大约以下位置处的以2θ度数值表示的至少一个特征峰的X射线粉末衍射图案
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物的多晶形体,其特征在于具有在大约以下位置处的以2θ度数值表示的特征峰的X射线粉末衍射图案
5.根据权利要求1-4中的任一项所述的多晶形体,其特征在于如图1中所示的X射线粉末衍射图案。
6.基本上纯的根据权利要求1-5中的任一项所述的(3,4-二氯-苯基)-((S)-3-丙基-吡咯烷-3-基)-甲酮盐酸盐四分之一水合物的多晶形体。
7.根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物的多晶形体,其特征在于以下晶胞参数
8.根据权利要求1所述的化合物的多晶形体,其特征在于具有在大约以下位置处的以2θ度数值表示的至少一个特征峰的X射线粉末衍射图案
9.根据权利要求1或8中的任一项所述的化合物的多晶形体,其特征在于具有在大约以下位置处的以2θ度数值表示的特征峰的X射线粉末衍射图案
10.根据权利要求1或8-9中的任一项所述的多晶形体,其特征在于如图2中所示的X射线粉末衍射图案。
11.一种合成式I的(3,4-二氯-苯基)-((S)-3-丙基-吡咯烷-3-基)-甲酮盐酸盐或其水合物的方法,
所述方法包括式IV的化合物与式VI的化合物的反应,
其中R1=H或C1-4-烷基,
以产生式VIII的化合物,
和
a)将所述式VIII的化合物拆分为其对映体,之后将式IX-1的化合物脱保护为式I的化合物,
b)将所述式VIII的化合物脱保护为式X的化合物,之后手性拆分以获得式I的化合物
12.根据权利要求11所述的方法,其中R1是氢。
13.根据权利要求11所述的方法,其中R1是甲基。
14.根据权利要求11-13中的任一项所述的方法,所述方法得到式I的化合物的四分之一水合物。
15.根据权利要求11-14中的任一项所述的方法,所述方法还包括式II的化合物至式IV的化合物的亚甲基化
16.根据权利要求11-15中的任一项所述的方法,其中将所述式VIII的化合物通过手性色谱拆分。
17.根据权利要求11-16中的任一项所述的方法,其中将所述式VIII的化合物使用2-乙基-氯甲酸酯脱保护。
18.根据权利要求11-16中的任一项所述的方法,其中将所述式IX-1的化合物使用氯甲酸2-乙酯脱保护。
19.式I的化合物或其水合物,其使用根据权利要求11-18中的任一项所述的方法制备。
20.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物,所述化合物用于作为药物使用。
21.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物,所述化合物用于抑郁症、焦虑症或两者的治疗。
22.一种药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物和药用载体。
23.根据权利要求1-10中的任一项所述的化合物用于抑郁症、焦虑症或两者的治疗的用途。
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