[发明专利]用于治疗代谢性病症的组合物和方法

权利要求书

1.一种改善双胍施用的胃肠道耐受性和/或减少由双胍施用引起的胃肠道并发症的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向有需要的患者施用治疗有效量的双胍化合物。

2.一种治疗有需要的患者的代谢性病症的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向所述患者施用治疗有效量的双胍化合物，其中所述患者患有所述双胍化合物的禁忌症。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述患者患有选自由以下组成的组的禁忌症：缺氧病状、乳酸清除率受损和所述双胍化合物清除率受损。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者患有缺氧病状。

5.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者患有乳酸清除率受损。

6.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者患有所述双胍化合物清除率受损。

7.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者患有引起所述双胍化合物清除率受损的中度肾损害、重度肾损害或者晚期肾疾病。

8.根据权利要求3所述的方法，其中所述患者患有慢性肾疾病。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述有需要的患者患有高血糖症。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述高血糖症为慢性的。

11.根据权利要求9或权利要求10所述的方法，其中所述高血糖症由II型糖尿病所引起。

12.一种治疗患有糖尿病的肾损害的受试者的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向所述受试者施用治疗有效量的双胍化合物。

13.一种治疗患有充血性心力衰竭、缺氧状态和/或晚期肝脏疾病的糖尿病受试者的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向所述受试者施用治疗有效量的双胍化合物。

14.一种减少患有前驱糖尿病的受试者的糖尿病发作的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向所述受试者施用治疗有效量的双胍化合物。

15.一种诱导受试者重量减轻的方法，所述方法包括以延迟释放制剂向所述受试者施用治疗有效量的双胍化合物。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的方法，其中在所述延迟释放制剂中的所述双胍化合物与具有等量所述双胍化合物的立即释放制剂相比具有约40％、50％或60％的减小的相对生物利用度。

17.根据权利要求1至15中任一项所述的方法，其中当所述制剂以500mg每日两次施用时所述施用产生小于约14,000ng*h/mL、13,000ng*h/mL或12,000ng*h/mL的平均血浆AUC_0-36。

18.根据权利要求1至15中任一项所述的方法，其中当所述制剂以500mg每日两次施用时所述施用产生小于约800ng/mL、700ng/mL或600ng/mL的平均C_max。

19.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述双胍化合物被靶向递送到小肠并且所述制剂包括在pH5.0或pH5.5或者大于pH5.0或pH5.5下肠溶包衣的口服剂型。

20.根据权利要求19所述的方法，其中所述双胍化合物被靶向递送到远端小肠并且所述制剂包括在pH6.0或pH6.5或者大于pH6.0或pH6.5下肠溶包衣的口服剂型。

21.根据权利要求19或20所述的方法，其中所述口服剂型进一步包括至少一部分所述双胍化合物的改进释放组分。

22.根据权利要求19或20所述的方法，其中所述口服剂型包括小于500mg的所述双胍化合物。

23.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述双胍化合物选自由以下组成的组：二甲双胍、苯乙双胍、丁双胍和imeglimin。

24.根据前述权利要求中任一项所述的方法，所述方法进一步包括施用DPP-IV抑制剂。

25.根据前述权利要求中任一项所述的方法，所述方法进一步包括施用抗肥胖药或抗糖尿病药。