[发明专利]具有治疗活性的氨基亚甲基吡唑啉酮有效
| 申请号： | 201380012931.7 | 申请日： | 2013-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN104245694B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 奥诺·霍伊万;雅各布斯·安东纽斯·沙尔肯;亨德里克·恩格尔贝尔特斯·维特尔;丹尼斯·帕特里克·彼得;彼得鲁斯·埃曼努埃尔·玛丽·马斯;约翰娜·海因里希·蒂胡伊斯;斯瑞克·德伦伯格;南达·伊丽莎白·施普伦科尔斯;邓少霞 | 申请（专利权）人： | 特殊化合物服务有限公司;天主教大学基金会 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/14;A61K31/4184;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/4436;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 | 代理人： | 吴润芝,郭国清 |
| 地址： | 荷兰代*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 治疗 活性 氨基 甲基 吡唑 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的加成盐在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途
其中：
X是S；
R1是H；
R2是1C-4C烷基；或者R2是Z，其中Z是苯基，其任选地在间位或对位处或者在两个位置处被一个或多个选自卤素、CF3和1C-4C烷基的基团取代；
或者Z是噻吩-2-基，其任选地在5位处被卤素取代；
或者Z是苯并[b]噻吩-2-基；
R3、R4是H、H或H、CH3；
R5是H；
R6是H、1C-4C烷基、1C-4C烷氧基、硝基或卤素。
2.以下化合物或其药学上可接受的加成盐在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途：
3.以下化合物或其药学上可接受的加成盐在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途：
4.根据权利要求1-3中的任一项所述的用途，其中所述癌症选自胃癌、膀胱癌、食管癌、乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌。
5.根据权利要求4所述的用途，其中所述癌症是前列腺癌。
6.根据权利要求1-3中的任一项所述的用途，其中所述治疗针对转移的延迟、预防、治疗或逆转。
7.一种式I的化合物或其药学上可接受的加成盐
其中：
X是S；
R1是H；
R2是Z，其中Z是苯基，其任选地在间位或对位处或者在两个位置处被一个或多个选自卤素、CF3和1C-4C烷基的基团取代；
或者Z是噻吩-2-基，其任选地在5位处被卤素取代；
或者Z是苯并[b]噻吩-2-基；
R3、R4是H、H或H、CH3；
R5是H；
R6是H、1C-4C烷基、1C-4C烷氧基、硝基或卤素。
8.一种化合物或其药学上可接受的加成盐，其中所述化合物选自：
9.一种药物组合物，其包含根据权利要求7或8所述的化合物。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于所述组合物包含一种或多种在癌症治疗中具有疗效的其它化合物。
11.根据权利要求7或8所述的化合物或者根据权利要求9或10所述的药物组合物在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于所述癌症选自胃癌、膀胱癌、食管癌、乳腺癌、前列腺癌和胰腺癌。
13.根据权利要求12所述的用途，其中所述癌症是前列腺癌。
14.根据权利要求11-13中的任一项所述的用途，其特征在于所述治疗针对转移的延迟、预防、治疗或逆转。
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