[发明专利]具有激酶抑制活性的TRYPTOLINE衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201380013132.1 申请日: 2013-01-09
公开(公告)号: CN104254330A 公开(公告)日: 2014-12-31
发明(设计)人: A.D.基夫;R.W.瓦纳;M.克拉克;Y.张;D.吉昆朱;J.库奥佐;H.汤姆森 申请(专利权)人: X-RX公司
主分类号: A61K31/437 分类号: A61K31/437
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 赵胜宝;万雪松
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 具有 激酶 抑制 活性 tryptoline 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1. 一种具有下式的化合物:

 (I),或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的前药,

其中

R1、R2、R3和R4各自独立地为N或CR5,其中R5各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的卤代-C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6烯氧基、任选取代的C2-6炔氧基、任选取代的卤代-C1-6烷氧基、任选取代的C1-6烷氧基-C1-6烷基、任选取代的C1-7酰基、任选取代的C1-7酰基氨基、任选取代的C1-7酰氧基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C1-6烷-C6-10芳基、任选取代的氨基、卤素、氰基、硝基、羟基或羧基;

A为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-7酰基、任选取代的C1-12杂环基、羧基、-C(O)-NRA1RA2或-NRA1-C(O)-RA2,其中RA1和RA2各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基或任选取代的C1-6烷氧基-C1-6烷基,或者其中RA1和RA2的组合可共同形成任选取代的C1-12杂环基;

X为任选取代的C1-12杂环基或任选取代的C6-10芳基;

L选自任选取代的C1-10亚烷基、任选取代的C1-10亚杂烷基、-O-CZ1Z2-、-CZ1Z2-O-、-S-CZ1Z2-、-CZ1Z2-S-、-NZN1-CZ1Z2-、-CZ1Z2-NZN1-、-O-、-S-、-NZN1-、-NZN1-C(O)-和-C(O)-NZN1-,其中ZN1各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基或N-保护基团,并且其中Z1和Z2各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基或任选取代的C2-6炔基,或者其中Z1和Z2的组合可共同形成氧代基或任选取代的C1-7螺环基;

Z3a、Z3b和Z4各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的卤代-C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6烯氧基、任选取代的C2-6炔氧基、任选取代的卤代-C1-6烷氧基、任选取代的C1-7酰基、任选取代的氨基、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基或N-保护基团;或者其中Z3a和Z3b的组合可共同形成氧代基或任选取代的C1-7螺环基;

Z5a和Z5b各自独立地为H、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的卤代-C1-6烷基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C2-6烯氧基、任选取代的C2-6炔氧基、任选取代的卤代-C1-6烷氧基、任选取代的C1-7酰基、任选取代的氨基、卤素、氰基、硝基、羟基或羧基;和

Y为任选取代的双环C1-12杂环基。

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