[发明专利]用作激酶抑制剂的杂环取代的吡啶基化合物有效
申请号: | 201380013438.7 | 申请日: | 2013-01-11 |
公开(公告)号: | CN104159896B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | V.R.佩蒂;S.R.库马;A.巴纳吉;S.K.奈尔;R.K.西斯特拉;W.J.皮茨;J.海因斯 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/04;A61P29/00;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/498;A6 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 取代 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
A为
X为N或C-R7;
R为氢、R1、-C(=O)-R1、-C(=O)O-R1、-C(=O)NR11-R1、-NR11C(=O)-R1、-NR11C(=O)O-R1或-NR11-R1;
R1为经0-4个R1a取代的C1-6烷基、经0-3个R1a取代的C3-10环烷基、经0-3个R1a取代的C6-10芳基或经0-3个R1a取代的包含选自N、O和S的1-4个杂原子的5-10元杂环;
R1a为=O、F、Cl、Br、-(CH2)rORb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)2Rc、经0-3个Ra取代的-(CH2)r-3-14元碳环或经0-3个Ra取代的-(CH2)r-5-7元杂环,所述杂环包含碳原子和选自N、O和S(O)p的1-4个杂原子;
R2为苯基、二氢吲哚基、苯并噻唑基、喹唑啉基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、喹喔啉基或喹啉基,这些基团各自被选自R2a的1-4个基团取代;
R2a在各情况下独立地选自=O、卤素、CN或经0个Ra取代的C1-6烷基;
R3为经0-3个R3a取代的C1-6烷基、经0-3个R3a取代的C3-10环烷基或经0-3个R3a取代的包含选自N、O和S的1-4个杂原子的5-10元杂环基;
R3a为F、Cl或Br;
R4和R5为氢;
R6和R7在各情况下独立地选自氢或经0个Ra取代的C1-6烷基,前提是R6和R7不都为氢;
R11在各情况下独立地为氢或经0个Rf取代的C1-4烷基;或
R11和在相同氮原子上的另一个R11或R1一起可连接形成杂环,所述杂环选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基;
Ra为-(CH2)rORb或-(CH2)rC(O)NR11R11;
Rb为氢或经0-2个Rd取代的C1-6烷基;
Rc为经0个Rf取代的C1-6烷基;
Rd为-ORe;
Re为氢;
Rf为氢、卤素、NH2、OH或O(C1-6烷基);
p为0、1或2;
r为0、1、2、3或4;和
m为0。
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