[发明专利]靶向氨基酸脂质在审
申请号: | 201380013774.1 | 申请日: | 2013-03-11 |
公开(公告)号: | CN104168888A | 公开(公告)日: | 2014-11-26 |
发明(设计)人: | M·W·普拉切尔;R·贝伦特;V·格伦;S·R·赫特尼尔;M·S·帕萨法罗;F·鲍尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;C07D475/04;A61K47/24;A61K47/28;C07K7/08;C07K7/64 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 殷骏 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 氨基酸 | ||
1.包含式I化合物的载体系统
其中
Y代表O、N、S或共价键,
S1、S2、S3彼此独立地代表共价键或间隔基,
X1、X2、X3彼此独立地代表H或配体基团
L为式(a)基团,
其中虚线代表与N连接,
R1代表H或式-(CH2)2-ORb1基团,
R1'代表H或式-(CH2)2-ORb2基团,
R2代表H或式-CH2-ORc基团,
R2'代表H或式-ORd或-CH2-ORd基团,
R3代表H或式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe基团,
Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链,
m为1、2或3,
条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H且X1、X2、X3中至少一个是配体基团。
2.根据权利要求1的载体系统,其中R3为H,且L为式(b)或(c)基团
其中虚线代表与N连接,且
S1、S2、S3、X1、X2、X3、Y、Ra、和m如权利要求1中定义,
条件是式(b)中R2和R2'之一不是H,且式(c)中R1和R1'之一不是H,且X1、X2、X3中至少一个是配体基团。
3.根据权利要求2的载体系统,其中L为式(b1)、(b2)、(b3)或(b4)基团:
其中虚线代表与N连接,且
其中Ra、Rc和Rd彼此独立地为饱和或不饱和的、直链或分支的烃链。
4.根据权利要求2的载体系统,其中L为式(c1)或(c2)基团:
其中虚线代表与N连接,且
其中Ra、Rb1、Rb2彼此独立地为饱和或不饱和的、直链或分支的烃链。
5.根据权利要求1的载体系统,其中R1、R1'、R2、R2'为H,R3为式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe基团,且S1、S2、S3、X1、X2、X3、Y、Ra、和m如权利要求1中定义。
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