[发明专利]靶向氨基酸脂质在审

专利信息
申请号: 201380013774.1 申请日: 2013-03-11
公开(公告)号: CN104168888A 公开(公告)日: 2014-11-26
发明(设计)人: M·W·普拉切尔;R·贝伦特;V·格伦;S·R·赫特尼尔;M·S·帕萨法罗;F·鲍尔 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;C07D475/04;A61K47/24;A61K47/28;C07K7/08;C07K7/64
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 殷骏
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 靶向 氨基酸
【权利要求书】:

1.包含式I化合物的载体系统

其中

Y代表O、N、S或共价键,

S1、S2、S3彼此独立地代表共价键或间隔基,

X1、X2、X3彼此独立地代表H或配体基团

L为式(a)基团,

其中虚线代表与N连接,

R1代表H或式-(CH2)2-ORb1基团,

R1'代表H或式-(CH2)2-ORb2基团,

R2代表H或式-CH2-ORc基团,

R2'代表H或式-ORd或-CH2-ORd基团,

R3代表H或式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe基团,

Ra、Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re彼此独立地代表饱和或不饱和的、直链或分支的烃链,

m为1、2或3,

条件是R1、R1'、R2、R2'、R3中至少一个不是H且X1、X2、X3中至少一个是配体基团。

2.根据权利要求1的载体系统,其中R3为H,且L为式(b)或(c)基团

其中虚线代表与N连接,且

S1、S2、S3、X1、X2、X3、Y、Ra、和m如权利要求1中定义,

条件是式(b)中R2和R2'之一不是H,且式(c)中R1和R1'之一不是H,且X1、X2、X3中至少一个是配体基团。

3.根据权利要求2的载体系统,其中L为式(b1)、(b2)、(b3)或(b4)基团:

其中虚线代表与N连接,且

其中Ra、Rc和Rd彼此独立地为饱和或不饱和的、直链或分支的烃链。

4.根据权利要求2的载体系统,其中L为式(c1)或(c2)基团:

其中虚线代表与N连接,且

其中Ra、Rb1、Rb2彼此独立地为饱和或不饱和的、直链或分支的烃链。

5.根据权利要求1的载体系统,其中R1、R1'、R2、R2'为H,R3为式-(CH2)2-ORe或-(CH2)3-ORe基团,且S1、S2、S3、X1、X2、X3、Y、Ra、和m如权利要求1中定义。

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