[发明专利]异喹啉和二氮杂萘衍生物有效
| 申请号： | 201380013877.8 | 申请日： | 2013-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN104334532B | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 陈慧芬;泰利.克劳福德;史蒂芬.R.马格努森;茱蒂.杜巴库;王岚 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/22 | 分类号： | C07D217/22;C07D217/26;C07D401/04;C07D413/04;C07D413/12;C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/472;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 二氮杂萘 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
及其药学上可接受的盐，
其中：
A为CH或N；
R1为苯基，其经一个或多个选自以下的取代基取代：卤素；CN；C1-C12-烷氧基，其为未取代的；和C1-C12-烷基，其为未取代的或经一个或多个选自以下的取代基取代：卤素；
或
吡啶基，其经一个或多个选自以下的取代基取代：卤素；和C1-C12-烷基，其为未取代的；
前提是当A为CH时，R1选自被卤素取代的苯基；
R2选自：
■CN；
■C1-C12-烷基，其经一个或多个选自以下的取代基取代：-NH2、-NH-C1-C12-烷基、-NHC(O)-C3-C12-环烷基、-NHC(O)-C6-C20-芳基和-NHS(O)2-C3-C12-环烷基；
■–C(O)-C2-C12-杂环基，其被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C12-烷基、-羟基C1-C12-烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-N(H)(C1-C12-烷基)、-C(O)-N(C1-C12-烷基)2、-C1-C12-亚烷基-C(O)-N(C1-C12-烷基)2、-NH-C(O)-C1-C12-烷基、-NH-C(O)-C3-C12-环烷基和-N(C(O)-C3-C12-环烷基)2，其中所述C2-C12-杂环基选自哌嗪基、吗啉基和氮杂环丁烷基；
■–C(O)OH；
■-C(O)-C1-C12-烷氧基；
■–C(O)NRbRc，其中Rb为H或C1-C12-烷基且Rc选自：
●H；
●–C1-C12-烷基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：
○OH、CN、NH2、-C3-C12-环烷基、-C(O)-NH2、-N(H)(C(O)-C1-C12-烷基)、-N(C1-C12-烷基)2、-NHC(O)-NH(C3-C12-环烷基)、-NHC(O)-NH(C1-C12-烷基)；
○C2-C12-杂环基，其中所述杂环基为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：氧代基团、羟基和C1-C12-烷基，其中所述C2-C12-杂环基选自吡咯烷基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪基、四氢呋喃基、硫吗啉代和咪唑烷基；
○-C(O)-C2-C12-杂环基，其中所述杂环基为未取代的，且其中所述C2-C12-杂环基为吗啉基；
○-SO2-C2-C12-杂环基，其中所述C2-C12-杂环基为吡咯烷基；
○C6-C20-芳基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、-羟基C1-C12-烷基、C1-C12-亚烷基-C1-C12-烷氧基、C1-C12-亚烷基-NH2和-O-C2-C12-杂环基，其中杂环基为未取代的或被C1-C12-烷基取代；和
○C2-C12-杂芳基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C12-烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-N(H)(C1-C12-烷基)和-C(O)-N(C1-C12-烷基)2，其中所述C2-C12-杂芳基选自嘧啶基、噁二唑基和吡唑基；
●-C3-C12-环烷基，其为未取代的或被一个或多个羟基取代；
●-C2-C12-杂环基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C12-烷基、–SO2-C1-C12-烷基、-C(O)-C1-C12-烷基、-C(O)-N(H)(C1-C12-烷基)、-C(O)-C1-C12-亚烷基-C1-C12-烷氧基、-C(O)-C3-C12-环烷基和-C(O)NH-C3-C12-环烷基，其中所述C2-C12-杂环基选自四氢呋喃基、氧杂环丁烷基、哌啶子基、四氢吡喃基和氮杂环丁烷基；
●C6-C20-芳基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：C1-C12-烷氧基、羟基C1-C12-烷基、C1-C12-亚烷基-C1-C12-烷氧基、C1-C12-亚烷基-NH2和-O-C2-C12-杂环基，其中杂环基为未取代的或被C1-C12-烷基取代且其为哌啶基；
●C6-C20-杂芳基，其为吡啶基或嘧啶基，且其被一个或多个C1-C12-烷基取代；
■C2-C12-杂环基，其中所述C2-C12-杂环基为哌嗪基，其被一个或多个选自以下的取代基取代：
○C1-C12-烷基，其被一个或多个取代基OH取代；
■C2-C12-杂芳基，其中所述C2-C12-杂芳基选自咪唑基、噁唑基、苯并咪唑基、三唑基、吡啶基和吡唑基，其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：
○C1-C12-烷基，其为未取代的或被一个或多个-C2-C12-杂环基取代，其中所述C2-C12-杂环基为未取代的且为吗啉基。
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