[发明专利]包含全身性地起作用的活性剂的杀寄生虫口服兽用组合物、方法及其用途在审
| 申请号： | 201380014170.9 | 申请日： | 2013-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN104168900A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | M·D·索尔;D·拉森;S·M·卡迪;P·谢菲茨;I·加尔斯卡;S·巩 | 申请（专利权）人： | 梅里亚有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/422 | 分类号： | A61K31/422;A61P33/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 全身 起作用 活性剂 寄生虫 口服 组合 方法 及其 用途 | ||
1.一种软的可咀嚼兽用组合物，所述软的可咀嚼兽用组合物用于治疗和/或预防动物中的寄生虫感染或侵扰，其包含：
a)
(i)至少一种式(I)的异唑啉活性剂：
其中：
A1、A2、A3、A4、A5和A6独立地选自CR3和N，前提条件是，A1、A2、A3、A4、A5和A6中的至多3个是N；
B1、B2和B3独立地选自CR2和N；
W是O或S；
R1是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R6的取代基取代；
每个R2独立地是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C4烷氧基羰基、-CN或-NO2；
每个R3独立地是H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、-CN或-NO2；
R4是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧基羰基；
R5是H、OR10、NR11R12或Q1；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R7的取代基取代；或者
R4和R5与它们所连接的氮一起形成环，所述环含有2-6个碳原子和任选的一个选自N、S和O的另外的原子，所述环任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C2烷基、卤素、-CN、-NO2和C1-C2烷氧基；
每个R6独立地是卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-CN或-NO2；
每个R7独立地是卤素；C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C7烷基羰基、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷基氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7卤代烷基羰基、C2-C7卤代烷氧基羰基、C2-C7卤代烷基氨基羰基、C3-C9二卤代烷基氨基羰基、羟基、-NH2、-CN或-NO2；或Q2；
每个R8独立地是卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C2-C4烷氧基羰基、-CN或-NO2；
每个R9独立地是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、-CN、-NO2、苯基或吡啶基；
R10是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，每个任选地被一个或多个卤素取代；
R11是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基、C4-C7环烷基烷基、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧基羰基；
R12是H；Q3；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C7烷基环烷基或C4-C7环烷基烷基，每个任选地被一个或多个独立地选自R7的取代基取代；或者
R11和R12与它们所连接的氮一起形成环，所述环含有2-6个碳原子和任选的一个选自N、S和O的另外的原子，所述环任选地被1-4个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C2烷基、卤素、-CN、-NO2和C1-C2烷氧基；
Q1是苯环、5-或6-元杂环或8-、9-或10-元稠合的二环环系，其任选地含有1-3个杂原子，所述杂原子选自至多1个O、至多1个S和至多3个N，每个环或环系任选地被一个或多个独立地选自R8的取代基取代；
每个Q2独立地是苯环或5-或6-元杂环，每个环任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；
Q3是苯环或5-或6-元杂环，每个环任选地被一个或多个独立地选自R9的取代基取代；且
n是0、1或2；或
(ii)至少一种对内部寄生虫有活性的全身性地起作用的活性剂，其中所述对内部寄生虫有活性的全身性地起作用的活性剂是一种或多种大环内酯、一种或多种苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫仑太尔、吡喹酮、氯生太尔、氯舒隆、一种或多种氨基乙腈活性剂或一种或多种芳基并唑-2-基氰基乙基氨基活性剂或它们的组合；或者
(iii)至少一种式(I)的异唑啉活性剂和至少一种全身性地起作用的活性剂的组合，其中所述全身性活性剂是一种或多种大环内酯、一种或多种多杀霉素化合物、一种或多种多杀菌素化合物、一种或多种苯并咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶、莫仑太尔、吡喹酮、氯生太尔、氯舒隆、一种或多种氨基乙腈活性剂、一种或多种昆虫生长调节剂、一种或多种新烟碱类化合物或一种或多种芳基并唑-2-基氰基乙基氨基活性剂或它们的组合；和
b)药学上可接受的载体。
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