[发明专利]作为抗寄生物剂的二氢呋喃氮杂环丁烷衍生物有效
申请号: | 201380014259.5 | 申请日: | 2013-01-29 |
公开(公告)号: | CN104169273B | 公开(公告)日: | 2016-11-02 |
发明(设计)人: | N.A.L.查布;V.韦兰考特 | 申请(专利权)人: | 硕腾服务有限责任公司 |
主分类号: | C07D407/10 | 分类号: | C07D407/10;C07D407/14;C07D409/14;A01N43/08 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘海 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 寄生物 呋喃 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
1.式(1)化合物、其立体异构体以及其药学或兽医学可接受的盐:
其中
A是苯基、萘基或杂芳基,其中所述杂芳基包含1~4个各自独立选自N、O和S的杂原子;
R1a、R1b和R1c各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C0-C3烷基C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷氧基、-C(O)NH2、-SF5或-S(O)pR;
R2是卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、硝基、羟基、-C(O)NRaRb、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-S(O)pR或-OR;
R3是氢、卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C0-C3烷基C3-C6环烷基、-C(O)NH2、硝基、-SC(O)R、-C(O)NRaRb、C0-C3烷基NRaR4、-NRaNRbR4、-NRaORb、-ONRaRb,N3、-NHR4、-OR或-S(O)pR;
R4是氢、C1-C6烷基、C0-C6烷基C3-C6环烷基、-C(O)R5、-C(S)R5、-C(O)NRaR5、-C(O)C(O)NRaR5、-S(O)pRc、-S(O)2NRaR5、-C(NR7)R5、-C(NR7)NRaR5、C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环;
R5是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C0-C6烷基C3-C6环烷基、C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环;
R6是氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C(O)NRaRb、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;
R7是氢、C1-C6烷基、羟基、氰基、硝基、-S(O)pRc或C1-C6烷氧基;
R是C1-C6烷基或C3-C6环烷基,其各自任选被至少一个卤素取代;
Ra是氢、C1-C6烷基或C0-C3烷基C3-C6环烷基;其中所述烷基和烷基环烷基任选被氰基或至少一个卤素取代基取代;
Rb是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C0-C3烷基苯基、C0-C3烷基杂芳基或C0-C3烷基杂环,在化学上可行时,其各自任选被至少一个选自以下的取代基取代:羟基、氰基、卤素或-S(O)pR;
Rc是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基C3-C6环烷基、C0-C3烷基C3-C6环烷基、C0-C3烷基苯基、C0-C3烷基杂芳基或C0-C3烷基杂环,其各自任选被至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤素、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、-S(O)pR、-SH、-S(O)pNRaRb、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-SC(O)Rb、-SCN或-C(O)NRaRb;
每个R4和R5的C1-C6烷基或C0-C6烷基C3-C6环烷基能任选和独立被至少一个选自以下的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、氰基、卤素、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、-S(O)pRc、-SH、-S(O)pNRaRb、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-SC(O)Rc、-SCN或-C(O)NRaRb;和
其中R4和R5的C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环分子部分还能被至少一个选自以下的取代基任选取代:C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、氰基、卤素、氧代、=S、=NR7、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-SH、-S(O)pR和C1-C6卤代烷氧基;
n是整数0、1或2,且当n是2时,每个R2可彼此相同或不同;和
p是整数0、1或2。
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