[发明专利]作为促性腺激素释放激素受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物无效
申请号: | 201380014647.3 | 申请日: | 2013-01-15 |
公开(公告)号: | CN104169287A | 公开(公告)日: | 2014-11-26 |
发明(设计)人: | O·潘科宁;S·鲍尔勒;S·灵;W·施韦德;W·博恩;K·诺瓦克-雷皮尔;E·本德;R·纳博迈耶;M·J·格诺斯 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
主分类号: | C07D491/107 | 分类号: | C07D491/107;C07D495/10;A61K31/4439;A61K31/407;A61P5/04;A61P15/18 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 促性腺激素 释放 激素 受体 拮抗剂 螺二氢 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
W选自O、S(O)x且x=0、1或2;
R1选自氢、C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、羟基-C1-C6-烷基;C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基;
R2是芳基或杂芳基基团,其可以是未取代的或被基团R4取代1至3次,其中基团R4选自卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C(O)OH、C(O)O-C1-C6-烷基、C(O)NH2、C(O)NH-C1-C6-烷基、其中两个烷基基团彼此独立的C(O)N(C1-C6-烷基)2、CN;
R3选自C(O)N(R5a)(R5b)、N(H)C(O)R6、N(H)C(O)N(R5a)(R5b)或N(H)C(O)OR7,以及
R5a、R5b和R6彼此独立地选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基;C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基-C1-C6-亚烷基-、芳基、芳基-C1-C6-亚烷基-、芳基-环丙基、杂芳基、杂芳基-C1-C6-亚烷基-,其中所述环烷基、芳基、杂芳基任选地被取代至多三次,所述取代基为卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C(O)OH、C(O)O-C1-C6-烷基、CN、C(O)NH2、S(O)2-C1-C6-烷基、S(O)2NH2、其中两个烷基基团彼此独立的S(O)2N(C1-C6-烷基)2;
R7选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、羟基-C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、C3-C10-环烷基-C1-C6-亚烷基-、芳基、芳基-C1-C6-亚烷基-、杂芳基或杂芳基-C1-C6-亚烷基-,其中所述环烷基、芳基、杂芳基任选地被取代至多三次,所述取代基为卤素、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C(O)OH、C(O)O-C1-C6-烷基、CN、C(O)NH2、S(O)2-C1-C6-烷基、S(O)2NH2、其中两个烷基基团彼此独立的S(O)2N(C1-C6-烷基)2。
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