[发明专利]含有内在助剂的改进的固体除草剂组合物

说明书

对相关申请的交叉参考

本申请要求2012年1月25日提交的美国临时专利申请61/590,388的优先权，将其公开的全部内容引入到本申请中作为参考。

技术领域

本申请提供包含一种或多种除草剂和一种或多种内在助剂(build-in adjuvant)的改进的固体除草组合物例如颗粒和粉末及它们的制备和使用方法。上述改进的固体组合物表现出改进的稳定性和在多种作物中对杂草的可接受的除草效力。

背景技术

通常基于消费者的需求和活性成分的生理化学性质例如所述活性成分在水或非水溶剂中的溶解度来设计农业化学制剂。有两种主要类型的制剂即固体制剂和液体制剂。

含有农业活性成分的颗粒产品代表一类固体制剂，由于所述颗粒产品相比于液体制剂的相对安全性和它们在节约包装和运输成本上所提供的优点，如今越来越多地使用所述颗粒产品。颗粒产品例如可乳化颗粒(EG)形式的颗粒产品、水分散颗粒(DG)的形式颗粒产品和用于撒播应用的颗粒(GR)形式的颗粒产品可用于防治昆虫、杂草、真菌病原体和线虫且经常用在土壤和水性环境中。由于粒子重量，空中施用中使用的颗粒与空中液体喷雾施用相比可降低偏离目标漂移所造成的危害。

含有农业活性成分的粉末或可润湿粉末(WP)产品代表其它类型固体制剂，所述粉末或可润湿粉末也用在农业中且其与颗粒的不同主要在于它们较小的粒度。颗粒通常具有约200至约4000微米的尺寸范围(Wikipedia:制粒-颗粒制备)且比粉末制剂中的粒子大得多，因此具有较小的呼吸危害。可在制粒或团聚(agglomeration)过程中由粉末或可润湿粉末生产颗粒产品。

可将固体或液体形式的活性成分配制成颗粒且所述活性成分包括杀虫剂、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂和植物生长调节剂。颗粒制剂通常含有相对少量的活性成分，这是因为在使用前通常不用载体溶剂例如水进一步稀释所述颗粒而是直接将其施用到感兴趣的区域例如土壤或水。一旦施用，所述颗粒中含有的活性成分被释放到施用区(通常一暴露于水即释放)。

含有活性成分的农业颗粒也含有可用作稀释剂和/或帮助所述颗粒维持在稳定固体状态的固体惰性成分。这些固体惰性成分可包括例如粘土、淀粉、硅酸盐、硫酸盐、氯化物(chlorides)、木质素磺酸盐、碳水化合物例如糊精、烷基化纤维素、黄原酸胶(xanthum gum)和guaseed gum和合成性聚合物例如聚乙烯基醇、聚丙烯酸钠、聚环氧乙烷、聚乙烯基吡咯烷酮和脲/甲醛聚合物如M(Albemarle Corporation的注册商标)。可将颗粒中含有的活性成分(一种或多种)熔化成液体、溶解在溶剂中或分散在液体中，然后可将其喷雾到固体惰性成分上或吸收到固体惰性成分中。在不存在有效固体惰性成分的情况下，干燥颗粒可能是物理不稳定的且在固体颗粒的情况下缓慢崩解形成粉尘或粉末或在含有液体内在助剂的颗粒的情况下，由于奥斯特瓦尔德成熟(Ostwald Ripening)而缓慢崩解形成大的液滴。农业颗粒制剂中使用的多种固体惰性成分通常具有良好的水溶解性或分散性。

稻谷是在世界的许多地区生长的重要谷类作物且在湿条件和干燥条件下都加以栽培。为了维持高水平农业产率，防治稻谷中的杂草是非常重要的。在多个稻谷产区，在水淹稻田(flooded rice paddy)和田地中使用除草剂颗粒进行杂草防治是非常常见的农学实践。需要的是相对于目前产品提供增强性能的新的除草剂颗粒产品。

氰氟草酯(cyhalofop-butyl)(2R)-2-[4-(4-氰基-2-氟苯氧基)苯氧基]丙酸丁酯(CAS#122008-78-0)是芳基氧基苯氧基丙酸类除草剂的一员，所述芳基氧基苯氧基丙酸类除草剂在本领域已知为fop除草剂且用于防治稻谷中的杂草。氰氟草酯以除草剂(Dow AgroSciences LLC的注册商标)上市且按颗粒(GR)、水包油(EW)和乳油(EC)制剂形式销售且当用在旱地和水淹稻田应用时对稻谷表现出良好的选择性。

现有的市售氰氟草酯颗粒制剂含有相对大量的固体惰性成分例如氯化钾、粘土或淀粉和相对少量的内在助剂例如芳族溶剂。目前颗粒产品中有限的内在助剂含量可由于极小的除草助剂作用而限制了氰氟草酯除草剂的生物性能。

本申请描述的是对2012年1月19日公开的美国专利申请公开文本2012/0015811A1中披露的除草颗粒或粉末组合物的改进。如此改进的组合物在各种环境中显示出改进的贮存稳定性且当用于防治水淹稻田或田地或其它作物中的杂草时具有可接受的除草效力。

发明内容