[发明专利]cAMP直接活化交换蛋白(EPAC)的调节剂

权利要求书

1.cAMP活化交换蛋白(EPAC)特异性抑制剂(ESI)，其具有下式：

其中W’是经取代或未经取代的异唑和W”是卤素取代的苯基，所述抑制剂不是其中W’是叔丁基-异唑-3-基并且W”是3-氯苯基的3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(ESI-09)化合物。

2.权利要求1的EPAC特异性抑制剂，其中W’是经取代的异唑。

3.权利要求2的EPAC特异性抑制剂，其中所述经取代的异唑是经甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、新戊基、正戊基或异戊基取代的异唑。

4.权利要求2的EPAC特异性抑制剂，其中W’是5-甲基异唑或5-叔丁基异唑。

5.权利要求1的EPAC特异性抑制剂，其中W”是3-氯苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、3，6-二氯苯基、3，5-二氯苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、2，3-二氯苯基或3-氯-4-羟基苯基。

6.权利要求1的EPAC特异性抑制剂，其中所述EPAC特异性抑制剂选自：N-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-2-氰基乙酰胺(HJC0683)、2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-2-氰基-N-(5-甲基-异唑-3-基、)乙酰胺(HJC0692)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(2-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0693)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(4-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0694)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(2，5-二氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0696)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3，5-二氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0726)、2-[(4-溴苯基)-亚肼基]-3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-3-氧代-丙腈(HJC0742)、2-[(3-溴苯基)-亚肼基]-3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-3-氧代-丙腈(HJC0743)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(2，3-二氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0750)、2-{N′-[2-(5-叔丁基-异唑-3-基)-1-氰基-2-氧代-亚乙基]-肼基}-6-氯-苯甲酸(HJC0759)、3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯-4-羟基-苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(HJC0760)、2-[(3-氯-苯基)-亚肼基]-3-(5-甲基-异唑-3-基)-3-氧代-丙腈(HJC0768)或2-[(3，5-二氯苯基)-亚肼基]-3-(5-甲基-异唑-3-基)-3-氧代-丙腈(HJC0770)。

7.权利要求1的EPAC特异性抑制剂的可药用盐。

8.EPAC特异性抑制剂在制造用于选择性抑制EPAC之药物中的用途，其中所述EPAC特异性抑制剂是3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(ESI-09)或权利要求1的EPAC特异性抑制剂。

9.EPAC特异性抑制剂在制造用于治疗患有癌症的对象之药物中的用途，其中所述EPAC特异性抑制剂是3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(ESI-09)或权利要求1的EPAC特异性抑制剂。

10.权利要求9的用途，其中所述EPAC特异性抑制剂选自权利要求1的EPAC特异性抑制剂。

11.EPAC特异性抑制剂在制造用于在有此需要的对象中增强免疫应答之药物中的用途，其中所述EPAC特异性抑制剂是3-(5-叔丁基-异唑-3-基)-2-[(3-氯苯基)-亚肼基]-3-氧代-丙腈(ESI-09)或权利要求1的EPAC特异性抑制剂。

12.权利要求11的用途，其中所述EPAC特异性抑制剂选自权利要求1的EPAC特异性抑制剂。

13.权利要求11的用途，其中所述药物还包含抗原或治疗性抗体。