[发明专利]作为GPBAR1调节剂的1,2-哒嗪,1,6-哒嗪或嘧啶-苯甲酰胺衍生物无效
申请号: | 201380017070.1 | 申请日: | 2013-04-02 |
公开(公告)号: | CN104203935A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | 亨丽埃塔·德姆洛;肖恩·戴维·埃里克森;帕特里齐奥·马太;汉斯·理查德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/50;A61K31/505;C07D237/20;C07D239/42;A61P3/00;A61P29/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 gpbar1 调节剂 哒嗪 嘧啶 甲酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中
B1是N并且B2是CR9并且B3是CR10,或
B1是CR8并且B2是N并且B3是CR10,或
B1是CR8并且B2是CR9并且B3是N;
R1选自由以下各项组成的组:
苯基,所述苯基是未取代的或被1,2或3个基团取代,所述基团选自由以下各项组成的组:C1-7-烷基,C1-7-环烷基,卤素,羟基,C1-7-烷氧基,卤素-C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷氧基,环烷基-C1-7-烷氧基,氰基,氰基-C1-7-烷氧基,羟基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷氧基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,氨基,C1-7-烷基氨基,二-C1-7-烷基氨基和苯基-C1-7-烷氧基,和
杂芳基,所述杂芳基是未取代的或被1,2或3个基团取代,所述基团选自由以下各项组成的组:C1-7-烷基,C1-7-环烷基,卤素,羟基,C1-7-烷氧基,卤素-C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷氧基和环烷基-C1-7-烷氧基,
R2选自由以下各项组成的组:C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷基,氨基羰基-C1-7-烷基和C1-7-烷基磺酰基-C1-7-烷基;
R3和R7独立地选自由以下各项组成的组:氢,卤素,C1-7-烷基和C1-7-烷氧基;
R4和R6彼此独立地选自由以下各项组成的组:氢,C1-7-烷基,C1-7-环烷基,卤素,卤素-C1-7-烷基,卤素-C1-7-烷氧基,羟基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基,氰基,羧基,C1-7-烷氧基羰基,C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基,C1-7-烷基磺酰基,羟基-C1-7-烷基磺酰基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基磺酰基,羧基-C1-7-烷基磺酰基,C1-7-烷氧基羰基-C1-7-烷基磺酰基,杂环基磺酰基,氨基磺酰基,C1-7-烷基氨基磺酰基,二-C1-7-烷基-氨基磺酰基,氨基,C1-7-烷基氨基,二-C1-7-烷基氨基,硝基,未取代的杂环基或被1或2个基团取代的杂环基,所述基团选自卤素,氧代和C1-7-烷基;
R5选自由以下各项组成的组:氢,C1-7-烷基,卤素,卤素-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基;并且
R8,R9和R10独立地选自由以下各项组成的组:氢,C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基;
或其药用盐。
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