[发明专利]四氢吡咯并噻嗪化合物有效

专利信息
申请号: 201380017730.6 申请日: 2013-03-27
公开(公告)号: CN104185635A 公开(公告)日: 2014-12-03
发明(设计)人: J.P.贝克;S.J.格林;J.E.罗佩斯;B.M.马瑟斯;D.J.默戈特;W.J.波特;Z.兰科维奇;史源;B.M.沃森 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/407;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;李炳爱
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 化合物
【权利要求书】:

1. 下式的化合物或其药学上可接受的盐:

其中A选自:

R1是H或F;

R2是H、-CH2OH、C1-C3烷基、

R3是H、F或CN;

R4是H、F;或CN;且

R5是H、-CH3或-OCH3

2. 根据权利要求1所述的化合物或盐,其中A选自:

3. 根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐,其中A选自:

4. 根据权利要求1-3中的任一项所述的化合物或盐,其中A是:

5. 根据权利要求1-4中的任一项所述的化合物或盐,其中R1是F。

6. 根据权利要求1-5中的任一项所述的化合物或盐,其中R2是H。

7. 根据权利要求1-6中的任一项所述的化合物或盐,其中R2

8. 根据权利要求1所述的化合物或盐,其为(4aR,7aR)-6-(5-氟嘧啶-2-基)-7a-异噻唑-5-基-4,4a,5,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺:

9. 根据权利要求1所述的化合物,其为(4aR,7aR)-6-(5-氟嘧啶-2-基)-7a-异噻唑-5-基-4,4a,5,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-胺:

10. 根据权利要求1所述的化合物或盐,其为5-[(4aR,7aR)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4a,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a(4H)-基]噻吩-2-甲腈:

11. 根据权利要求1所述的化合物,其为5-[(4aR,7aR)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4a,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a(4H)-基]噻吩-2-甲腈HCl:

12. 一种治疗患者的阿尔茨海默氏病的方法,所述方法包括:给需要这种治疗的患者施用有效量的权利要求1-11中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

13. 一种预防处于发展阿尔茨海默氏病的风险中的患者的进展的方法,所述方法包括:给需要这种治疗的患者施用有效量的权利要求1-11中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

14. 用于治疗中的根据权利要求1-11中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

15. 用于治疗阿尔茨海默氏病的根据权利要求1-11中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

16. 一种药物组合物,其包含根据权利要求1-11中的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

17. 根据权利要求16所述的药物组合物,所述药物组合物还包含一种或多种其它治疗剂。

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