[发明专利]3-哌啶甲酸衍生物和其药物用途

权利要求书

1.下述通式（I）所示的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，

[化学式1]

［式中，R¹表示羟基、氰基、碳原子数为1～6的烷基或烷基氧基、碳原子数为3～6的环烷基或环烷基氧基、碳原子数为2～7的烷基氧基烷基、碳原子数为4～7的环烷基烷基（该烷基、烷基氧基、环烷基、环烷基氧基、烷基氧基烷基和环烷基烷基的1～3个氢原子可分别独立地被卤素原子、羟基、氰基、-SR⁶、-S（＝O）-R⁶或-S（＝O）₂R⁶取代）、-N（R⁶）C（＝O）R⁷、-N（R⁶）S（＝O）₂R⁷、-C（＝O）N（R⁶）R⁷或成环原子数为5的杂芳基，

R²和R³分别独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基或碳原子数为2～7的烷基氧基烷基（该烷基和烷基氧基烷基的1～3个氢原子可分别独立地被卤素原子、羟基或氰基取代），或一起表示-（CH₂）_l-或-（CH₂）_m-O-（CH₂）_n-，但不同时表示氢原子，

R⁴和R⁵分别独立地表示氢原子、卤素原子、氰基、碳原子数为1～6的烷基或烷基氧基、碳原子数为3～6的环烷基或环烷基氧基（该烷基、烷基氧基、环烷基和环烷基氧基的1～3个氢原子可分别独立地被卤素原子取代）或-C（＝O）NH₂，但不同时表示烷基氧基，

R⁶表示氢原子或碳原子数为1～6的烷基，

R⁷表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～6的环烷基、碳原子数为2～7的烷基氧基烷基或碳原子数为4～7的环烷基烷基（该烷基、环烷基、烷基氧基烷基和环烷基烷基的1～3个氢原子可分别独立地被卤素原子、羟基或氰基取代），

l表示2～5的整数，

m和n分别独立地表示1或2］。

2.根据权利要求1所述的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，

R²和R³分别独立地表示氢原子或碳原子数为1～6的烷基，或一起表示-（CH₂）_l-，但不同时表示氢原子，

R⁴表示苯环上2位的取代基，

R⁵表示苯环上4位的取代基。

3.根据权利要求1或2所述的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其中，

R¹表示-N（R⁶）C（＝O）R⁷或-N（R⁶）S（＝O）₂R⁷，

R⁴表示卤素原子或碳原子数为1～6的烷基或烷基氧基，

R⁵表示卤素原子、氰基或碳原子数为1～6的烷基或烷基氧基，

R⁶表示氢原子。

4.药物，其含有权利要求1～3中任一项所述的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分。

5.可溶性环氧化物水解酶抑制剂，其含有权利要求1～3中任一项所述的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分。

6.慢性肾病或肺动脉高血压症的治疗剂或预防剂，其含有权利要求1～3中任一项所述的3-哌啶甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分。