[发明专利]取代的脯氨酸/哌啶用作食欲素受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201380018420.6 | 申请日： | 2013-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN104220065A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 西奥多·卡麦尼克;江荣;宋欣怡 | 申请（专利权）人： | EOLAS治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/40 | 分类号： | A61K31/40;A61K31/445 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 吴泳历 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 脯氨酸 哌啶 用作 食欲 受体 拮抗剂 | ||
本发明请求保护的内容如下：
1.式(I)的化合物，
其中
A包含芳基或杂芳基；
B为空取代基，或包含芳基、芳氧基、杂芳基或杂芳氧基；
其中A和/或B可以分别为非取代的或可以分别被J和/或R’一元取代或多元取代；
D包含芳基、芳酰基、杂芳基或杂芳酰基，其中D可以为未被取代的或能被J和/或R’一元取代或分别多元取代；
Z是N或O，条件是当Z是O，R2是空取代基时；
R1在每次出现时分别包含卤基、氧基、羟基、氰基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)酰氧基、(C1-4)丙烯酰胺基、卤代烷基、卤烷氧基、NRaRb，C(＝O)NRaRb，C(＝O)ORa，SO2Ra，SO2NRaRb、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基或杂芳基；
或一个或多个R1基团与它们结合的环一起形成[2.2.2]，[3.3.0]，或[4.3.0]双环系统，其中任何双环系统能被顺式稠合或反式稠合，其中任何烷基、烷氧基、双环系统、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基或杂芳基能被一元取代或分别被J和/或R’多元取代；
Ra和Rb在每次出现时分别为H、(C1-4)烷基、芳烷基、(C1-5)酰基，或Ra和Rb与它们结合的氮原子一起形成4-7元环的，选择性地进一步包含1或2个NRc，O，S，SO，或SO2，其中Rc是H或(C1-4)烷基，其中任何Ra，Rb，或Rc能被一元取代或被J和/或R分别多元取代；
R2包含H、(C1-4)烷基、或(C1-5)酰基、或R2与D和它们结合的氮原子一起形成苯二(甲)酰亚氨基，其中任何烷基、酰基或苯二(甲)酰亚氨基能被选择性地一元取代或分别被J和/或R’多元取代；
J是卤素、(C1-C6)烷基，OR′，CN，CF3，OCF3，＝O，＝S，C(O)，S(O)，亚甲二氧基，乙二氧基，(CH2)0-pN(R′)2，(CH2)0-pSR′，(CH2)0-pS(O)R′，(CH2)0-pS(O)2R′，(CH2)0-pS(O)2N(R′)2，(CH2)0-pSO3R′，(CH2)0-pC(O)R′，(CH2)0-pC(O)C(O)R′，(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R′，(CH2)0-pC(S)R′，(CH2)0-pC(O)OR′，(CH2)0-pOC(O)R′，(CH2)0-pC(O)N(R′)2，(CH2)0-pOC(O)N(R′)2，(CH2)0-pC(S)N(R′)2，(CH2)0-pNH-C(O)R′，(CH2)0-pN(R′)N(R′)C(O)R′，(CH2)0-pN(R′)N(R′)C(O)OR′，(CH2)0-pN(R′)N(R′)CON(R′)2，(CH2)0-pN(R′)SO2R′，(CH2)0-pN(R′)SO2N(R′)2，(CH2)0-pN(R′)C(O)OR′，(CH2)0-pN(R′)C(O)R′，(CH2)0-pN(R′)C(S)R′，(CH2)0-pN(R′)C(O)N(R′)2，(CH2)0-pN(R′)C(S)N(R′)2，(CH2)0-pN(COR′)COR′，(CH2)0-pN(OR′)R′，(CH2)0-pC(＝NH)N(R′)2，(CH2)0-pC(O)N(OR′)R′，或(CH2)0-pC(＝NOR′)R′；
其中，每个R′在每次出现时分别为氢、(C1-C12)-烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烯基、[(C3-C10)环烷基或(C3-C10)-环烯基]-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、3-10元单环或双环杂环基、3-10元单环或双环杂环基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、5-10元单环或双环杂芳基、或5-10元单环或双环杂芳基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]，其中R′被分别选自JR的0-3个取代基所取代。
或者，当两个R′结合氮原子或两个相邻的氮原子时，所述两个R′基团与它们结合的氮原子或两个相邻氮原子一起形成3至8元单环杂环或8-20元双环或三环杂环系统，其中任何环或环系统能进一步包括选自由N，NR′，O，S，S(O)和S(O)2组成的组的1-3个另外的杂原子，其中每个环被分别选自JR的0-3个取代基所取代；其中，在任何双环或三环系统中，每个环是线性稠合的、桥联的或螺环的，其中每个环是芳香的或非芳香的，其中每个环可以被稠合成(C6-C10)芳基、5-10元单环或双环杂芳基、(C3-C10)环烷基或3-10元单环或双环杂环基；
JR是卤素、OR，CN，CF3，OCF3，＝O，＝S，C(O)，S(O)，亚甲二氧基，乙二氧基，(CH2)0-pN(R)2，(CH2)0-pSR，(CH2)0-pS(O)R，(CH2)0-pS(O)2R，(CH2)0-pS(O)2N(R)2，(CH2)0-pSO3R，(CH2)0-pC(O)R，(CH2)0-pC(O)C(O)R，(CH2)0-pC(O)CH2C(O)R，(CH2)0-pC(S)R，(CH2)0-pC(O)OR，(CH2)0-pOC(O)R，(CH2)0-pC(O)N(R)2，(CH2)0-pOC(O)N(R)2，(CH2)0-pC(S)N(R)2，(CH2)0-pNH-C(O)R，(CH2)0-pN(R)N(R)C(O)R，(CH2)0-pN(R)N(R)C(O)OR，(CH2)0-pN(R)N(R)CON(R)2，(CH2)0-pN(R)SO2R，(CH2)0-pN(R)SO2N(R)2，(CH2)0-pN(R)C(O)OR，(CH2)0-pN(R)C(O)R，(CH2)0-pN(R)C(S)R，(CH2)0-pN(R)C(O)N(R)2，(CH2)0-pN(R)C(S)N(R)2，(CH2)0-pN(COR)COR，(CH2)0-pN(OR)R，(CH2)0-pC(＝NH)N(R)2，(CH2)0-pC(O)N(OR)R，或(CH2)0-pC(＝NOR)R；并且，
R在每次出现时分别为羟基、(C1-C12)-烷基、(C2-C12)-烯基、(C2-C12)-炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烯基、[(C3-C10)环烷基或(C3-C10)-环烯基]-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、(C6-C10)-芳基、(C6-C10)-芳基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、3-10元单环或双环杂环基、3-10元单环或双环杂环基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]、5-10元单环或双环杂芳基、或5-10元单环或双环杂芳基-[(C1-C12)-烷基或(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基]；
m是0，1，2，3，4，5，或6；n是1，2，或3；p＝0，1，或2；r＝0，1，2，或3；
或任何其盐或水合物。
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