[发明专利]用于植物ABA反应的合成化合物

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2012年3月30日提交的美国临时专利申请No.61/618,386的优先权权益，该临时专利申请以引用方式整体并入本文。

关于在联邦政府资助的研究和开发项目中做出的发明的权利的声明

本发明根据美国国家科学基金会授予的第DGE0504249和IOS0820508号资助在政府支持下完成。政府享有本发明的某些权利。

发明背景

脱落酸(ABA)是一种调节与非生物胁迫反应相关的信号转导的植物激素(Cutler等人,2010,Abscisic Acid:Emergence of a Core Signaling Network.Annual Review of Plant Biology61:651-679)。已利用ABA信号通路经由多种方法来改善植物胁迫反应和相关的产量性状(Yang等人,2010)。ABA直接施加到植物改善其水分利用效率(Raedmacher等人,1987)；为此，ABA激动剂的发现(Park等人,2009；Melcher等人,2010,Identification and mechanism of ABA receptor antagonism.Nature Structural&Molecular Biology17(9):1102-1110)已受到越来越多的关注，因为此类分子可有益于提高作物产量(Notman等人,2009)。第一种经鉴定的合成ABA激动剂为称为pyrabactin的萘磺酰胺(Park等人,2009)，其有效激活种子中的ABA信号转导，但是在营养组织中的活性有限，其中发生非生物胁迫耐性的最关键方面。已作为ABA激动剂(参见美国专利公布No.20130045952)和非生物胁迫调节化合物(参见美国专利公布No.20110230350)公开了与pyrabactin高度相似的磺酰胺；并且还已描述了非磺酰胺ABA激动剂(参见美国专利公布No.20130045952和20110271408)。激活ABA通路的补充性方法涉及经由基因方法增强植物对ABA的敏感性。例如，增强植物的ABA敏感性的法尼基转移酶β亚单位基因的条件反义在中度干旱下在油菜和拟南芥中均提高了产量(Wang等人,2005)。因此，操纵ABA信号转导来改善有助于产量的性状现已得到确认。

最近已发现，ABA通过结合到称为PYR/PYL蛋白的受体的可溶性家族而引起其许多细胞反应。PYR/PYL蛋白属于称为START超家族的一大家族的配体结合蛋白(Iyer等人,2001；Ponting等人,1999)。这些蛋白包含由七个反平行β折叠组成的保守三维架构，这些折叠围绕中央α螺旋形成“螺旋夹”基序；这些结构元件一起形成配体结合袋以结合ABA或其它激动剂。

发明概要

本发明提供小分子ABA激动剂，即，激活PYR/PYL蛋白的化合物。在一个方面，本发明提供包含本文所述的ABA激动剂的农业制剂。在一些实施方案中，该农业制剂包含式I的化合物或其盐或异构体：

其中

R¹选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，

R²选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，每一个任选地被1-4个R^2a基团取代，