[发明专利]活化AMPK的吲哚和吲唑类化合物无效
| 申请号： | 201380019226.X | 申请日： | 2013-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN104245688A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | S·K·巴塔查亚;K·O·卡梅隆;M·S·道灵;D·C·艾布纳;D·P·费尔南多;K·J·菲利普斯基;D·W-S·孔;E·C·Y·李;A·C·史密斯;M·M·图 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/404;A61K31/416;C07D231/56;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D209/42;A61 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 活化 ampk 吲哚 吲唑类 化合物 | ||
1.一种式(I)所示化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
X是N或CH；
R1是-C(O)ORA、-C(O)NRBRC、-S(O2)ORA、-S(O2)NHC(O)RD、5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基、或1H-四唑-5-基；
RA是H或(C1-C6)烷基；
RB和RC独立地为H、(C1-C6)烷基、或-S(O2)RD；
RD是(C1-C6)烷基、-CF3、或苯基，其中该苯基任选地被1、2、3、4、或5个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、巯基、硝基、或NRERF；
RE和RF独立地为H或(C1-C6)烷基；
R2、R3、及R4独立地为H、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C8)烷基、巯基、硝基、-NRGRH或(NRGRH)羰基；
RG和RH独立地为H、(C1-C6)烷基、或(C1-C6)烷基羰基；
R5是H或(C1-C6)烷基；
L是键、O、S、NRA、(C1-C6)亚烷基、(C2-C6)亚烯基、或(C2-C6)亚炔基；
A是苯基、2,3-二氢苯并[b][1,4]二氧杂环己二烯基、2,3-二氢苯并呋喃基、2,3-二氢-1H-茚基、咪唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、或噻唑基，其中所述基团分别任选地被1、2、3、4、或5个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷硫基、芳基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳基(C1-C6)烷基、芳基羰基、芳氧基、羧基、羧基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷基、氰基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基羰基、(C3-C8)环烷氧基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷氧基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳基羰基、杂芳氧基、(C3-C7)杂环、(C3-C7)杂环(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)杂环(C1-C6)烷基、(C3-C7)杂环羰基、(C3-C7)杂环羰基(C1-C6)烷基、(C3-C7)杂环氧基、羟基、羟基(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、-NRJRK、(NRJRK)羰基、-NRMRN、-NRMRN(C1-C6)烷氧基、(NRMRN)羰基、(NRMRN)羰基(C1-C6)烷基、或(NRMRN)羰基(C1-C6)烷氧基；其中该芳基、芳基(C1-C6)烷氧基、芳基(C1-C6)烷基、芳基羰基、及芳氧基任选地被1、2、3、4、或5个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、-NRMRN、或(NRMRN)羰基；其中该卤基(C1-C6)烷基任选地被1或2个羟基所取代；其中该(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基羰基、及(C3-C8)环烷氧基任选地被1、2或3个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、-NRMRN、或(NRMRN)羰基；其中该杂芳基、杂芳基(C1-C6)烷氧基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳基羰基、及杂芳氧基任选地被1、2或3个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、-NRMRN、或(NRMRN)羰基；及其中该(C3-C7)杂环、(C3-C7)杂环(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)杂环(C1-C6)烷基、(C3-C7)杂环羰基、(C3-C7)杂环羰基(C1-C6)烷基、及(C3-C7)杂环氧基任选地被1、2或3个独立为下列的取代基所取代：(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、卤素、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、-NRMRN、(NRMRN)羰基、或氧代；
RJ和RK独立地为H或(C1-C6)烷基；及
RM和RN独立地为H、(C1-C6)烷基、或(C1-C6)烷基羰基；或RM和RN与其所相连的氮一起形成3至8员环；
条件是式(I)不包括：
5-(4-溴苯基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；
5-(2’,6’-二羟基-[1,1’-联苯基]-4-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺；及
5-(2’,6’-二甲氧基-[1,1]联苯基]-4-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺。
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