[发明专利]具有HIV成熟抑制活性的C-3环烯三萜类化合物有效
| 申请号： | 201380019696.6 | 申请日： | 2013-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN104220451A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | J.斯维多斯基;N.A.米恩维尔;A.里古尔罗-伦;S-Y.希特;J.陈;Y.陈 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/58;A61K31/575;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘国军 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 hiv 成熟 抑制 活性 三萜类 化合物 | ||
1.化合物，包括其药学上可接受的盐，该化合物选自：
其中R1为异丙烯基或异丙基；
J及E独立地为-H或-CH3，且当存在双键时，E不存在；
X选自：C4-8环烷基、C4-8环烯基、C4-9螺环烷基、C4-9螺环烯基、C4-8氧杂环烷基、C4-8二氧杂环烷基、C6-8氧杂环烯基、C6-8二氧杂环烯基、C6环二烯基、C6氧杂环二烯基、C6-9氧杂螺环烷基及C6-9氧杂螺环烯基环，其中X经A取代，其中A为选自以下的至少一个成员：-H、-卤素、-羟基、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6烷基-Q、-经烷基取代的C1-6烷基-Q、-CN、-CF2Q、-NR8R9、-COOR2及-CONR2R2；
X也可选自：
其中Q选自：芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、-OR2、-COOR3、-NR2R2、-SO2R7、-CONHSO2R3及-CONHSO2NR2R2；
R2为-H、-C1-6烷基、-经烷基取代的C1-6烷基或-经芳基取代的C1-6烷基；
Y选自：-COOR2、-C(O)NR2SO2R3、-C(O)NHSO2NR2R2、-NR2SO2R2、-SO2NR2R2、-C3-6环烷基-COOR2、-C2-6烯基-COOR2、-C2-6炔基-COOR2、-C1-6烷基-COOR2、-经烷基取代的C1-6烷基、-COOR2、-CF2-COOR2、-NHC(O)(CH2)n-COOR2、-SO2NR2C(O)R2、-四唑及-CONHOH，
其中n＝1-6；
W不存在，或为CH2或CO；
R3为-C1-6烷基或-经烷基取代的C1-6烷基；
R4选自：-H、-C1-6烷基、-C1-6烷基-C(OR3)2-C3-6环烷基、-经取代的C1-6烷基、-C1-6烷基-C3-6环烷基、-C1-6烷基-Q1、-C1-6烷基-C3-6环烷基-Q1、芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、-COR6、-COCOR6、-SO2R7、-SO2NR2R2、
条件是当W为CO时，R4或R5不可为COR6或COCOR6；
其中Q1选自杂芳基、经取代的杂芳基、卤素、-CF3、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-CONR10R11及-SO2R7；
R5选自-H、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-经C1-6烷基取代的烷基、-C1-6烷基-NR8R9、-COR10、-COR6、-COCOR6、-SO2R7及-SO2NR2R2；
条件是，R4或R5中仅一个可选自-COR6、-COCOR6、-SO2R7及-SO2NR2R2；
或若W不存在或为CH2，则R4及R5可与相邻N一起形成
R6选自：-H、-C1-6烷基、-经C1-6烷基取代的烷基、-C3-6环烷基、-经取代的C3-6环烷基-Q2、-C1-6烷基-Q2、-经C1-6烷基取代的烷基-Q2、-C3-6环烷基-Q2、芳基-Q2、-NR13R14及-OR15；
其中Q2选自芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、-OR2、-COOR2、-NR8R9、-SO2R7、-CONHSO2R3及-CONHSO2NR2R2；
R7选自-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基、-C3-6环烷基、-CF3、芳基及杂芳基；
R8及R9独立地选自：-H、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基、芳基、杂芳基、经取代的芳基、经取代的杂芳基、-C1-6烷基-Q2及-COOR3，
且R8及R9也可独立地选自：
或R8及R9与相邻N一起形成选自以下的环：
条件是，R8或R9中仅一个可为-COOR3；
R10及R11独立地选自-H、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基及-C3-6环烷基，或R10及R11与相邻N一起形成环，诸如：
R12选自：-C1-6烷基、-C1-6烷基-OH、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基、-C3-6环烷基、-COR7、-COONR22R23、-SOR7及-SONR24R25；
R13及R14独立地选自：-H、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-经取代的C1-6烷基、-C1-6烷基-Q3、-C1-6烷基-C3-6环烷基-Q3、经取代的C1-6烷基-Q3及
或R13及R14与相邻N一起形成选自以下的环：
Q3选自杂芳基、经取代的杂芳基、-NR20R21、-CONR2R2、-COOR2、-OR2及-SO2R3；
R15选自：-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-经取代的C1-6烷基、-C1-6烷基-Q3、-C1-6烷基-C3-6环烷基-Q3及-经取代的C1-6烷基-Q3；
R16选自-H、-C1-6烷基、-NR2R2及-COOR3；
R17选自-H、-C1-6烷基、-COOR3及芳基；
R18选自-COOR2及-C1-6烷基-COOR2；
R19选自-H、-C1-6烷基、-C1-6烷基-Q4、-COR3、-COOR3，其中Q4选自-NR2R2及-OR2；
R20及R21独立地选自-H、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基-OR2及-COR3，
或R20及R21与相邻N一起形成选自以下的环：
条件是，R20或R21中仅一个可为-COR3；
R22及R23独立地选自：H、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基及-C1-6环烷基，
或R22及R23与相邻N一起形成选自以下的环：
R24及R25独立地选自：-H、-C1-6烷基、-经取代的C1-6烷基、-C1-6烷基-Q5、-C1-6环烷基、芳基、经取代的芳基、杂芳基及经取代的杂芳基，
且Q5选自卤素及SO2R3。
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