[发明专利]选择性孕酮受体调节剂和非甾体抗炎药物的组合

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括至少一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)和至少一种非甾体抗炎化合物。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中SPRM是在11β位被芳基取代的甾体衍生物，芳基优选自4-(二甲基氨基)苯基、4-乙酰基苯基和苯醛肟。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中SPRM是式(Ia)的化合物

其中：

-R₂表示-OH、C₁-C₅烷氧基或-C(＝O)-R₄，和

-R₃表示-OH、C₁-C₅烷氧基、C₂-C₅炔基、C₂-C₅烯基或-O-C(＝O)-R₄，

-R₄选自C₁-C₃烷基和C₁-C₅烷氧基，

-R₅表示：

--NR₆R₇，其中R₆和R₇相互独立地是-H或C₁-C₃烷基，R₆和R₇优选自H和-CH₃；

--CH＝N-OR₈，其中R₈表示-H或-C(＝O)-X-R₉，R₉是C₁-C₃烷基且X代表O、NH或S；或

--C(＝O)R₁₀，其中R₁₀表示C₁-C₃烷基，

或其代谢物或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中SPRM是醋酸乌利司他或其代谢物，代谢物优选为CDB-3877或CDB-3963。

5.如权利要求1至4任一项所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物是环氧化酶抑制剂。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物是选择性或非选择性2型环氧化酶(COX-2)抑制剂。

7.如权利要求5或6所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是昔康。

8.如权利要求7所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是吡罗昔康。

9.如权利要求7所述的组合物，其中环氧化酶抑制剂是美洛昔康。

10.如权利要求6所述的药物组合物，其中非甾体抗炎化合物是选自吲哚美辛、萘普生、naproxinod、布洛芬、对乙酰氨基酚、依托度酸和塞来昔布的2型环氧化酶(COX-2)抑制剂。

11.如权利要求1至10任一项所述的药物组合物，其用于口服给药。

12.用作女性避孕药的选择性孕酮受体调节剂(SPRM)，其与至少一种非甾体抗炎化合物组合。

13.如权利要求12所述的选择性孕酮受体调节剂(SPRM)，其中SPRM如权利要求2至4任一项所定义且非甾体抗炎化合物如权利要求5至10任一项所定义。

14.如权利要求12或13所述的选择性孕酮受体调节剂(SPRM)，其中SPRM和非甾体抗炎化合物是单独、同时或连续施用的。

15.一种女性避孕方法，其包括施用至少一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)与至少一种非甾体抗炎化合物的组合。

16.如权利要求15所述的避孕方法，其中SPRM如权利要求2至4任一项所定义，并且优选为醋酸乌利司他或其代谢物。

17.如权利要求15或16所述的避孕方法，其中非甾体抗炎化合物如权利要求5至10任一项所定义，并且优选为吡罗昔康或美洛昔康。

18.如权利要求15至17任一项所述的避孕方法，其中SPRM和非甾体抗炎化合物是单独、同时或连续施用的。