[发明专利]1‑(3‑叔丁基‑1‑对甲苯基‑1H‑吡唑‑5‑基)‑3‑(5‑氟‑2‑(1‑(2‑羟乙基)‑1H‑吲唑‑5‑基氧基)苯甲基)脲盐酸盐的晶形有效

专利信息
申请号: 201380021219.3 申请日: 2013-02-27
公开(公告)号: CN104245677B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: A.B.阿丽戈;D.T.寇森;C.G.曼妮拉 申请(专利权)人: 阵列生物制药公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 曹立莉
地址: 美国科*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丁基 甲苯 吡唑 乙基 吲唑 基氧基 苯甲基 盐酸 晶形
【权利要求书】:

1.一种1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B的结晶多晶型物,其特征在于所述多晶型物具有与图3中所示的XRPD图案大致上相同的XRPD图案。

2.一种药物组合物,其包含如权利要求1所述的1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B。

3.如权利要求2所述的药物组合物,其中所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B悬浮于载体基质中,其中所述载体基质包含至少一种表面活性剂。

4.如权利要求3所述的药物组合物,其中所述载体基质进一步包含至少一种油。

5.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约1%w/w至约50%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

6.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约1%w/w至约40%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

7.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约1%w/w至约30%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

8.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约20%w/w至约50%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

9.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约20%w/w至约40%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

10.如权利要求2至4中任一项所述的药物组合物,其包含约25%w/w的所述1-(3-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基)-3-(5-氟-2-(1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基氧基)苯甲基)脲盐酸盐形式B,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

11.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约0.5:99.5,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

12.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约5:95,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

13.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约10:90,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

14.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约15:85,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

15.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约20:80,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

16.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述油与所述表面活性剂的比率为约25:75,其中“约”用于以高于和低于所述值20%差异来修饰数值。

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