[发明专利]利用TOR激酶抑制剂联合治疗来治疗非小细胞肺癌的方法有效
申请号: | 201380021414.6 | 申请日: | 2013-02-22 |
公开(公告)号: | CN104271159B | 公开(公告)日: | 2017-11-28 |
发明(设计)人: | 徐水蟾;克里斯汀·梅·海格;塔姆·明·特朗 | 申请(专利权)人: | 西格诺药品有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/522;A61K31/53;A61K31/706;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 王思琪,郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 利用 tor 激酶 抑制剂 联合 治疗 细胞 肺癌 方法 | ||
1.有效量的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体与有效量的埃罗替尼或阿扎胞苷联用在制备用于治疗晚期非小细胞肺癌的药物中的用途,其中7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与埃罗替尼之比为1∶10至1∶100,且7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与阿扎胞苷之比为1∶3至1∶20。
2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述药物包含与有效量的埃罗替尼联用的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述药物包含与有效量的阿扎胞苷联用的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
4.根据权利要求3所述的用途,其中,所述阿扎胞苷是口服阿扎胞苷。
5.有效量的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体与有效量的埃罗替尼或阿扎胞苷联用在制备用于在患有晚期非小细胞肺癌的患者中实现完全应答、部分应答或病情稳定的实体瘤疗效评价标准(RECIST 1.1)的药物中的用途,其中7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与埃罗替尼之比为1∶10至1∶100,且7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与阿扎胞苷之比为1∶3至1∶20。
6.根据权利要求5所述的用途,其中,所述药物包含与有效量的埃罗替尼联用的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
7.根据权利要求5所述的用途,其中,所述药物包含与有效量的阿扎胞苷联用的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
8.根据权利要求7所述的用途,其中,所述阿扎胞苷是口服阿扎胞苷。
9.有效量的7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体与有效量的埃罗替尼或阿扎胞苷联用在制备用于增加患有晚期非小细胞肺癌的患者的无肿瘤进展生存率的药物中的用途,其中7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与埃罗替尼之比为1∶10至1∶100,且7-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-3-基)-1-((1r,4r)-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并-[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体与阿扎胞苷之比为1∶3至1∶20。
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