[发明专利]作为C型肝炎病毒抑制剂的哌嗪‑哌啶化合物有效
申请号: | 201380021717.8 | 申请日: | 2013-04-24 |
公开(公告)号: | CN104302639B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·D·朗;罗伯特·默里·麦金内尔;洛里·琼·范奥登;加文·奥加瓦;唐纳·威尔顿 | 申请(专利权)人: | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07D407/14 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人: | 路勇 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肝炎 病毒 抑制剂 哌啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中
R1选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯基、C3-6环烷基、杂环和杂芳基,其中C1-6烷基任选经-ORa、氨基、-SRe、杂环或杂芳基取代,C1-6烷氧基任选经-ORa取代,且杂环任选经-ORa、氨基或-C(O)OC1-6烷基或经一个或两个C1-3烷基取代;
R2选自氢和C1-6烷基;
R3选自氢、C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-C(O)NRmRn、-C(O)C3-6环烷基和-S(O)2C1-3烷基;
R4、R5和R6各自为氢;
或R4选自C1-6烷基、-NRbRc、-ORd、-CN、-C(O)NRaRb和卤基;且R5和R6为氢;
或R4和R5独立地为C1-6烷基或卤基且R6为氢;
或R4和R5一起形成-O-(CH2)2-O-且R6为氢;
或R4为氢且R5和R6一起形成-(CH2)n-,其中n为1、2、3或4;
或R4和R5为氢,且R6为C1-6烷基,
R7选自卤基、C1-3烷基和C1-3烷氧基,其中C1-3烷基和C1-3烷氧基任选经一个、两个、三个、四个或五个卤基取代;
a为0、1或2;
R8为任选经-ORh取代的C1-3烷基;
b为0、l或2;
或当b为2时,两个R8可以接合形成-(CH2)2-;
R9为C1-3烷基;
c为0、1或2;
R10为氢、卤基或经一个、两个或三个卤基或经-ORh取代的C1-3烷基;
R11选自C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、-NRfRg、杂芳基、杂环和-CH2-杂芳基;
其中:
C1-6烷基任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代:-ORh、-NRjRk和苯基;
C1-6烷氧基任选经-ORh或经苯基取代;
任何C3-10环烷基任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代:C1-3烷基、-CD3、卤基和-ORh;
任何杂环任选经一个、两个或三个独立选自以下的取代基取代:C1-3烷基、卤基、-C(O)OC1-3烷基和-C(O)C1-6烷基,其中任何-C(O)C1-6烷基任选经-NHC(O)OC1-3烷基取代;
任何杂芳基任选经一个或两个C1-3烷基取代;
R12为氢或R10和R12一起形成-CH=CH-或-(CH2)2-;
Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rh、Rj、Rm和Rn各自独立地为氢或C1-3烷基;
Rg选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基;
Rk选自氢、-C(O)C1-3烷基、-C(O)OC1-3烷基、-C(O)ONRbRc和-C(O)NRbRc;且
X为N且Y为CH或X为CH且Y为N;
其限制条件为当X为CH时,b为0且当Y为CH时,c为0;
或其医药学上可接受的盐或立体异构体。
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