[发明专利]治疗细菌性疾病的嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201380022591.6 申请日: 2013-04-30
公开(公告)号: CN104487425A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: J-F.邦范蒂;P.马勒;F.M.M.多布勒特;J.M.C.福廷;N.洛尼斯 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森研发公司
主分类号: C07D239/26 分类号: C07D239/26;C07D239/42;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/505;A61K31/506;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 初明明;彭昶
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 治疗 细菌 性疾病 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种用作药物的式I化合物,其中式I表示:

其中:

Y表示:

;

(ii) -CF3

(iii) -N(C1-6烷基)2 (例如-N(CH3)2);或

(iv) C3-6环烷基(例如环丙基);

Nv、Nw、Nx、Ny和Nz独立地表示-N=或-C(H)=,但其中Nv、Nw、Nx、Ny和Nz中只有最多3个可表示-N=;

n表示0、1或2 (但优选地表示0);

X1和X2独立地表示-N-或-C(H)-;

当X1表示-N-时,Q1表示直接的键、-C(O)-或-S(O)2-;

当X1表示-C(H)-时,Q1表示直接的键或-N(Rz)-;

Rz表示氢或C1-6烷基;

Rx表示C1-6烷基(任选地被一个或多个选自=O和A1的取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团各自分别任选地被一个或多个选自A2和A3的取代基取代);

Ry、Ry1和Ry2独立地表示氢、卤素、-CN、-OR10、-N(R11)(R12)或C1-6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代);

A1、A2、A3和A4独立地表示卤素、-CN、-OR1、-S(O)0-2C1-3烷基、C1-6烷基(任选地被一个或多个卤素取代基取代)、杂环烷基(任选地被一个或多个选自C1-3烷基和卤素的取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B1和B2的取代基取代);

每个R1和R10独立地表示氢、C1-6烷基(任选地被一个或多个卤素取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团任选地被一个或多个选自卤素、C1-3烷基和-O-C1-3烷基的取代基取代);

R11和R12独立地表示氢或C1-6烷基;

B1和B2独立地表示卤素(例如氯或氟)、-CN、C1-6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代)、-OH或-O-C1-6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代),

或其药学上可接受的盐,前提是所述化合物不是:

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