[发明专利]作为MEK抑制剂的杂环基化合物

权利要求书

1.通式I的化合物、其互变异构体形式、其立体异构体、其可药用盐、它们与适合药物的组合以及含有它们的药物组合物，

其中：

R¹选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和取代或未取代的杂环基；

R²选自-(C(R^c)(R^d))_m-C(＝O)-N(R⁶)R⁷、-C(＝O)N(R⁸)R⁹和-O-(C(R^c)(R^d))_m-C(＝O)-N(R⁶)R⁷；

R³选自氢、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基；

R⁴选自氢、卤素、取代或未取代的烷基和取代或未取代的环烷基；

R⁵是取代或未取代的芳基，其中所述取代基选自R^a和R^b；

R⁶和R⁷各自独立地选自氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基和取代或未取代的杂环基；或者R⁶和R⁷与它们所附连的氮合在一起形成取代或未取代的杂环；

R⁸和R⁹各自独立地选自氢、取代或未取代的环烷基和取代或未取代的杂环基，或者R⁸和R⁹与它们所附连的氮合在一起形成取代或未取代的杂环；

前提是R⁸和R⁹两者不能同时为氢；并且

当R⁸和R⁹不是与它们所附连的氮一起形成的杂环的一部分时，R⁸和R⁹中的至少一个是取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环基；

R^a和R^b选自氢、卤素和卤代烷基；

R^c和R^d独立地选自氢、卤素、羟基和取代或未取代的烷基；或者R^c和R^d与它们所附连的碳合在一起形成取代或未取代的环烷基；

m是选自1、2、3和4的整数；

此外，其中：

当烷基或烯基被取代时，所述烷基或烯基被1至4个独立地选自氧代、卤素、硝基、氰基、全卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR^10b、-SO₂R^10a、-C(＝O)OR^10a、-OC(＝O)R^10a、-C(＝O)N(H)R¹⁰、-OR^10a、-C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)R^10a、N(H)R¹⁰、-N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)N(H)R¹⁰、-N(H)C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-NH-SO₂-烷基和-NH-SO₂-环烷基的取代基取代；

当环烷基或环烯基被取代时，所述环烷基或环烯基被1至3个独立地选自氧代、卤素、硝基、氰基、烷基、烯基、全卤代烷基、羟基烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR^10b、-SO₂R^10a、-C(＝O)R^10a、-C(＝O)OR^10a、-OC(＝O)R^10a、-C(＝O)N(H)R¹⁰、-C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)R^10a、N(H)R¹⁰、-N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)N(H)R¹⁰和-N(H)C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-NH-SO₂-烷基和-NH-SO₂-环烷基的取代基取代；

当芳基被取代时，所述芳基被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、杂环、-O-烷基、-O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH₂、-SO₂-烷基、-SO₂-全卤代烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、-N(H)C(＝O)烷基、-C(＝O)N(烷基)烷基、C(＝O)N(H)烷基、-C(＝O)NH₂、-SO₂N(烷基)烷基、-SO₂N(H)烷基、-SO₂NH₂、-NH-SO₂-烷基和-NH-SO₂-环烷基的取代基取代；

当杂芳基被取代时，所述杂芳基被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、杂环、-O-烷基、O-全卤代烷基、-N(烷基)烷基、-N(H)烷基、-NH₂、-SO₂-烷基、-SO₂-全卤代烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、-N(H)C(＝O)烷基、C(＝O)N(烷基)烷基、-C(＝O)N(H)烷基、-C(＝O)NH₂、-SO₂N(烷基)烷基、-SO₂N(H)烷基、-SO₂NH₂、-NH-SO₂-烷基和-NH-SO₂-环烷基的取代基取代；

当杂环基被取代时，所述杂环基被1至3个取代基取代，当杂环基在“杂环”的环碳上被取代时，所述取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代、烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR^10b、-C(＝O)OR^10a、-OC(＝O)R^10a、-C(＝O)N(H)R¹⁰、-C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)R^10a、-N(H)R¹⁰、-N(烷基)R¹⁰、-N(H)C(＝O)N(H)R¹⁰、-N(H)C(＝O)N(烷基)R¹⁰；当杂环基在“杂环”的环氮上被取代时，所述取代基独立地选自烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、-SO₂R^10a、-C(＝O)R^10a、C(＝O)OR^10a、-C(＝O)N(H)R¹⁰、-C(＝O)N(烷基)R¹⁰、-NH-SO₂-烷基和-NH-SO₂-环烷基；当杂环基在“杂环”的环硫上被取代时，所述硫被1或2个氧代基团取代；

R¹⁰选自氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基；

R^10a选自烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基；并且

R^10b选自氢、烷基、烯基、全卤代烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基。