[发明专利]具有抗微生物性能的环己醇醚的用途

说明书

本发明涉及至少一种式I的环己醇醚衍生物作为抗微生物活性物质或作为抗粉刺、抗皮屑、除臭剂或止汗剂活性物质的用途，包含这些化合物的制剂，和具体的环己醇醚衍生物。

在我们的日常生活中，微生物污染是一个严重问题，例如与化妆或医药产品、食品、浴室或厨房或手术台的表面相关。通常使用防腐剂以避免微生物污染。

然而抗微生物活性物质不仅作为防腐剂是必要的。还对于许多化妆应用具有重要意义:

皮屑生成对于大众而言是一种广泛的头皮困扰，其大多伴随着轻度至中度的瘙痒。在一般理解中，这种常见的头皮屑的生成不被归类为皮肤疾病。皮屑可通过头皮机能失常而产生，其例如可通过过度暴露于阳光、来自空气的环境影响或毛发化妆产品引起。在这种情况下头皮屑通过由头皮的微小的炎症病灶引起的角质细胞的过度生成而产生，所述炎症病灶的起因例如真菌(如糠秕马拉色菌(Malassezia furfur)或球形马拉色菌(Malassezia globosa))或细菌增多的微生物繁殖。作为结果不完全成熟的角质细胞以较大的细胞联接物(皮屑)提早剥落。因为通过皮肤细胞损失，最外层皮肤变薄，皮屑生成导致了提高的头皮敏感性，其表现为瘙痒和发红。

对于粉刺，人们理解为皮肤机能失常，其表现为由皮肤的增强的粉团产生(Talkproduktion)和角质化紊乱引起的炎性的丘疹、脓疱或小结节。所述炎症可与发红、肿胀和压痛相关联。除遗传的素质敏感性之外，雄激素、引起粉刺的物质(例如化妆品中)、烟雾、压力或细菌在皮肤上的过度繁殖是粉刺生成的可能原因。粉刺可例如由微生物如疮疱丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)、颗粒丙酸杆菌(Propionibacterium granulosum)或表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis)引起。

疮疱丙酸杆菌是一种通常繁殖于皮肤并以脂肪为食的细菌。粉刺可例如当这种细菌的数量增多时产生。在滤泡中细菌的存在导致炎症反应，其表现为红色结节或脓包的形式。通过所述细菌产生游离脂肪酸，进一步促进了滤泡中的炎症反应。

腋汗(Achselschweiβ)除了水和盐之外包含许多其它物质(如脂肪、氨基酸、糖、乳酸、尿素等)。新鲜生成的汗液是无味的，通过皮肤细菌对汗液的作用(将之分解)才产生典型的汗味。这种细菌的实例是葡萄球菌属(Staphylococcus)、棒杆菌属(Corynebacterium)或马拉色氏霉菌属(Malassezia)。在除臭剂中因此除了气味物质和止汗剂之外通常还使用应当控制参与气味生成的细菌的抗微生物物质。

在使用制剂中的抗微生物物质时，特别是它们在相应产品(例如香波、霜剂、除臭剂)中的相容性，还有它们的可配制性(即溶解性、稳定性等)是很重要的。特别是在化妆品中，这些性质是基本的。因此例如特别值得追求的是在常压下-5℃与40℃之间所述成分以液态的聚集状态存在。

本发明的目的因此是提供具有抗微生物作用的新成分，其具有上述有利的性质。

现在令人惊奇地发现，特定的环己醇醚衍生物在具有突出的抗微生物作用的同时还具有上述性质。

先有技术公开了具体的环己醇衍生物及其在化妆品中的应用：

WO 2009/087242 A2描述了反式-4-叔丁基环己醇用于降低皮肤刺激的用途。

WO 94/10117公开了环己醇衍生物用于在皮肤上产生凉爽效果的用途。

US 2006/0045892 A1公开了通过减少皮肤发红和皮肤刺激用于改进皮肤外观的环己醇衍生物。

没有任何文献公开环己醇醚衍生物或它们抗微生物的用途。

因此本发明首先涉及至少一种式I化合物作为抗微生物活性物质的用途，

其中R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地代表选自下列的残基：

-H、OH、OCOCH₃、O(CH₂CH₂O)_nH，其中n＝1至20，卤素，

-含1至20个C原子的直链或分支的烷基基团，其可任选地被一个或多个OH基团取代，和/或可被一个或多个选自-O-、-(C＝O)-、-(CO)O-和环己基的基团间隔，

-含1至20个C原子的直链或分支的O-烷基基团，

且其中R6代表选自下列的残基：

-含1至20个C原子的直链或分支的烷基基团，其可任选地被一个或多个OH基团取代，