[发明专利]用于抑制RORγ活性和治疗疾病的四氢萘啶和相关双环化合物无效
| 申请号： | 201380024191.9 | 申请日： | 2013-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN104812393A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | T.艾彻;K.巴尔;B.拉普安特;V.西莫夫;K.斯坦;W.托马斯;P.图古德;C.范休伊斯;C.怀特 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司;莱塞拉公司 |
| 主分类号： | A61K31/5383 | 分类号： | A61K31/5383 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;牟科 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 ror 活性 治疗 疾病 四氢萘啶 相关 环化 | ||
1.式I所示的化合物、或其药学上可接受的盐或溶剂合物：
其中：
A为芳基、芳烷基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；其中每个基团任选地被1、2或3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、-N(R4)(R5)、-CO2R6、-C(O)R6、-CN、-C1-4亚烷基-C1-4烷氧基、-C1-4亚烷基-N(R4)(R5)、-C1-4亚烷基-CO2R6、-O-C1-6亚烷基-N(R4)(R5)、-N(R4)C(O)-C1-6亚烷基-N(R4)(R5)、-S(O)pC1-6烷基、-SO2N(R4)(R5)、-N(R4)SO2(C1-6烷基)、-C(O)N(R4)(R5)和-N(R4)C(O)N(R4)(R5)的取代基取代；
X为-O-[C(R6)(R7)]-[C(R6)2]m-ψ、-O-C(R6)2-C(R6)(R7)-C(R6)2-ψ、-O-C(R6)2-C(R6)(R7)-ψ、-C(R6)2-[C(R6)(R7)]-[C(R6)2]m-ψ、-C(O)-[C(R6)(R7)]-[C(R6)2]m-ψ、-C(R6)2-N(R8)-[C(R6)(R7)]-[C(R6)2]m-ψ、-C(R6)＝N-ψ、-C(R6)2C(R6)＝N-ψ、-N＝C(R6)-ψ或-N＝C(R6)C(R6)2-ψ；其中ψ为连接至式I中的磺酰胺环氮原子的键；
Y1和Y2各自独立地为C(R3)或N，条件是Y1和Y2中的至少一个为N；
R1为氢或C1-6烷基；
R2为氢、-C(O)-芳基、-C(O)-芳烷基、-C(O)-[C(R6)2]m-环烷基、-C(O)-[C(R6)2]m-杂环基、-C(O)-C1-8烷基、-C(O)-C1-6亚烷基-C1-6烷氧基、-C(O)-C1-6亚烷基-环烷基或-C(O)-C1-6亚烷基-杂环烷基；其中每个基团任选地被1、2或3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-N(R4)(R5)、-CN、-CO2-C1-6烷基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)N(R4)(R5)、-S(O)pC1-6烷基、-SO2N(R4)(R5)和-N(R4)SO2(C1-6烷基)的取代基取代；
R3每次出现时独立地代表氢、卤素或C1-6烷基；
R4和R5每次出现时各自独立地代表氢或C1-6烷基；或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环；
R6每次出现时独立地代表氢或C1-6烷基；
R7为氢、羟基、C1-6羟烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-CO2R6、C1-6亚烷基-CO2R6、C1-4羟亚烷基-CO2R6、-N(R4)(R5)、C1-6亚烷基-N(R4)(R5)、C1-6羟亚烷基-N(R4)(R5)、-N(R4)C(O)R9、C1-6亚烷基-N(R4)C(O)R9、C1-6亚烷基-C(O)N(R4)(R5)、-N(R4)CO2-C1-6烷基或C1-6亚烷基-N(R4)(C(O)N(R4)(R5)；或R7为杂环烷基或C1-4亚烷基-杂环烷基，其中杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自氧代、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基的取代基取代；
R8为氢、C1-6烷基或-C(O)-C1-6烷基；
R9为氢、C1-6烷基、C1-6羟烷基、N(R4)(R5)、C1-6亚烷基-N(R4)(R5)或C1-6亚烷基-N(R4)C(O)-C1-6烷基；其中每个基团任选地被1、2或3个卤素、羟基或氨基取代，和
m和p每次出现时各自独立地代表0、1或2。
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