[发明专利]端锚聚合酶的吡喃并吡啶酮抑制剂

权利要求书

1.下式化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物为：

其中

X在各情况下独立地为N或CH；

Y为S、O、CH或NCH₃；

M为S或CH；

R₁为H、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C(CH₃)₂OH、CN、NO₂、CO₂CH₃、CONH₂、NH₂或卤素；并且，

R₂选自以下基团：H、任选取代的C_1-6烷基、C_5-12螺烷基、C_1-6烷氧基、C_3-7环烷基、杂环烷基和取代的杂环烷基，其中所述杂环烷基可任选地经C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-3烷氧基-C_1-6烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、吡喃基或SO₂R₃所取代，其中R₃为C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、吡喃基。

2.如权利要求1的化合物，其为:

其中：

X为CH或N，

R₁为H或CH₃，并且

R₂选自烷基，取代的烷基或取代的杂环烷基。

3.如权利要求1-2中任一项的化合物，其中所述杂环烷基为任选地经下列基团取代的哌啶-4-基：C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-3烷氧基-C_1-6烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、吡喃基或SO₂R₃，其中R₃为C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、氧杂环丁基、四氢呋喃基、吡喃基。

4.如权利要求1-3中任一项的化合物，其选自表1中的化合物I-1至I-76。

5.如权利要求1-4中任一项的化合物，其用作治疗性活性物质。

6.如权利要求1-4中任一项的化合物，其在癌症的治疗性和/或预防性治疗中用作治疗性活性物质。

7.药物组合物，其包含如权利要求1-4中任一项的化合物和至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

8.如权利要求1-4中任一项的化合物在治疗癌症中的用途。

9.如权利要求1-4中任一项的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。

10.一种治疗癌症的方法，所述方法包括给药治疗有效量的如权利要求1-4中任一项所定义的化合物。

11.如说明书中所述的发明。