[发明专利]用TOR激酶抑制剂治疗癌症在审

专利信息
申请号: 201380024859.X 申请日: 2013-03-14
公开(公告)号: CN104519885A 公开(公告)日: 2015-04-15
发明(设计)人: 徐水蟾;克里斯汀·梅·海格;希瑟·雷蒙;黄宝梨 申请(专利权)人: 西格诺药品有限公司
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 王思琪;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: tor 激酶 抑制剂 治疗 癌症
【权利要求书】:

1.一种治疗头颈部鳞状细胞癌的方法,包括向患有头颈部鳞状细胞癌的患者给予有效量的TOR激酶抑制剂。

2.权利要求1所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径被激活的鳞状细胞癌。

3.权利要求2所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径由于PTEN缺失、PIK3Ca突变或EGFR过表达或其组合而被激活的鳞状细胞癌。

4.权利要求1所述的方法,其中,所述患者被给予约0.5mg/天至约128mg/天的TOR激酶抑制剂。

5.权利要求4所述的方法,其中,所述患者被给予0.5mg/天、1mg/天、2mg/天、4mg/天、8mg/天、16mg/天、20mg/天、30mg/天、45mg/天、60mg/天、90mg/天、120mg/天或128mg/天的TOR激酶抑制剂。

6.权利要求1所述的方法,其中,所述患者被给予包含0.25mg、1.0mg、5.0mg、7.5mg或10mg的TOR激酶抑制剂的单位剂量形式。

7.一种改善患者的实体瘤疗效评价标准(RECIST 1.1)的方法,包括向患有头颈部鳞状细胞癌的患者给予有效量的TOR激酶抑制剂。

8.权利要求7所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径被激活的鳞状细胞癌。

9.权利要求8所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径由于PTEN缺失、PIK3Ca突变或EGFR过表达或其组合而被激活的鳞状细胞癌。

10.一种抑制患有头颈部鳞状细胞癌的患者的生物样品中的S6RP、4E-BP1和/或AKT的磷酸化的方法,包括向所述患者给予有效量的TOR激酶抑制剂,并将TOR激酶抑制剂给药前后获得的患者生物样品中磷酸化的S6RP、4E-BP1和/或AKT的量进行比较,其中所述TOR激酶抑制剂给药后获得的所述生物样品中磷酸化的S6RP、4E-BP1和/或AKT的量比所述TOR激酶抑制剂给药前获得的所述生物样品中磷酸化的S6RP、4E-BP1和/或AKT的量少则说明存在抑制。

11.权利要求10所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径被激活的鳞状细胞癌。

12.权利要求11所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径由于PTEN缺失、PIK3Ca突变或EGFR过表达或其组合而被激活的鳞状细胞癌。

13.一种用于抑制患有头颈部鳞状细胞癌的患者的皮肤样品中DNA依赖蛋白激酶(DNA-PK)活性的方法,包括向所述患者给予有效量的TOR激酶抑制剂,并将所述TOR激酶抑制剂给药前后获得的患者生物样品中的磷酸化DNA-PK的量进行比较,其中所述TOR激酶抑制剂给药后获得的所述生物样品中的磷酸化DNA-PK的量比所述TOR激酶抑制剂给药前获得的所述生物样品中的磷酸化DNA-PK的量少则说明存在抑制。

14.权利要求13的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径被激活的鳞状细胞癌。

15.权利要求14所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径由于PTEN缺失、PIK3Ca突变或EGFR过表达或其组合而被激活的鳞状细胞癌。

16.一种用于检测患有头颈部鳞状细胞癌的患者中S6RP、4E-BP1或AKT磷酸化抑制的方法,包括向所述患者给予有效量的TOR激酶抑制剂,检测所述患者中磷酸化S6RP、4E-BP1或AKT的量,并将所述磷酸化S6RP、4E-BP1或AKT的量与该患者在给予有效量的TOR激酶抑制剂之前的这些量进行比较。

17.权利要求16所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径被激活的鳞状细胞癌。

18.权利要求17所述的方法,其中,所述头颈部鳞状细胞癌是其中PI3K/mTOR途径由于PTEN缺失、PIK3Ca突变或EGFR过表达或其组合而被激活的鳞状细胞癌。

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