[发明专利]用于抑制ABL1、ABL2和BCR-ABL1的活性的苯甲酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201380025539.6 申请日: 2013-05-09
公开(公告)号: CN104302638A 公开(公告)日: 2015-01-21
发明(设计)人: S·K·都德;P·菲雷;R·M·格罗茨费尔德;W·延克;D·B·琼斯;P·曼雷;A·马尔津兹克;X·F·A·佩莱;B·萨莱姆;J·舍普费尔 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D401/04;C07D403/10;C07D213/82;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 abl1 abl2 bcr 活性 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的权利要求1的化合物:

其中:

R1是吡唑基;其中所述吡唑基是未被取代的或被1至2个R6基团取代;

R2是吡咯烷基;其中所述吡咯烷基被1个R7基团取代;

R3选自氢和卤素;

R4选自–SF5和–Y2–CF2–Y3

R6每次出现时独立地选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、羟基-甲基、卤素、氨基、氟代乙基、乙基和环丙基;

R7选自羟基、甲基、卤素、甲氧基、羟基-甲基、氨基、甲基-氨基、氨基-甲基、三氟甲基、2-羟基丙-2-基、甲基-羰基-氨基、二甲基-氨基、2-氨基-3-甲基丁酰基)氧基、羧基、甲氧基-羰基、膦酰基氧基、氰基和氨基-羰基;

Y选自CH和N;

Y1选自CH和N;

Y2选自CF2、O和S(O)0-2;且

Y3选自氢、氯、氟、甲基、二氟甲基和三氟甲基;或其可药用盐。

2.式(Ib)的权利要求1的化合物:

其中:

R3选自氢和卤素;

R4选自–SF5和–Y2–CF2–Y3

R6当连接于吡唑基环的氮时选自氢、甲基、羟基-乙基、氟代乙基、乙基和环丙基;且R6当连接于吡唑基环的碳原子时选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、羟基-甲基、卤素、氨基、氟代乙基、乙基和环丙基;

R7选自羟基、甲基、卤素、甲氧基、羟基-甲基、氨基、甲基-氨基、氨基-甲基、三氟甲基、2-羟基丙-2-基、甲基-羰基-氨基、二甲基-氨基、2-氨基-3-甲基丁酰基)氧基、羧基、甲氧基-羰基、膦酰基氧基、氰基和氨基-羰基;

Y1选自CH和N;

Y2选自CF2、O和S(O)0-2

Y3选自氢、氟、氯、甲基、二氟甲基和三氟甲基;或其可药用盐。

3.式(Ic)的权利要求2的化合物:

其中:

R3选自氢和卤素;

R4选自–SF5和–Y2–CF2–Y3

R6当连接于吡唑基环的氮时选自氢、甲基、羟基-乙基、氟代乙基、乙基和环丙基;且R6当连接于吡唑基环的碳原子时选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、羟基-甲基、卤素、氨基、氟代乙基、乙基和环丙基;

R7选自羟基、甲基、卤素、甲氧基、羟基-甲基、氨基、甲基-氨基、氨基-甲基、三氟甲基、2-羟基丙-2-基、甲基-羰基-氨基、二甲基-氨基、2-氨基-3-甲基丁酰基)氧基、羧基、甲氧基-羰基、膦酰基氧基、氰基和氨基-羰基;

Y1选自CH和N;

Y2选自CF2、O和S(O)0-2

Y3选自氢、氟、氯、甲基、二氟甲基和三氟甲基;或其可药用盐。

4.权利要求3的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:

5.权利要求3的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:

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