[发明专利]作为甲酰肽受体2调节剂的(2-脲基乙酰氨基)烷基衍生物无效
申请号: | 201380025558.9 | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN104302630A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | R·L·比尔德;T·T·杜昂;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;C07C309/15;C07D261/12;C07F9/40;A61K31/41;A61K31/66;A61K31/095 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 甲酰肽 受体 调节剂 乙酰 氨基 烷基 衍生物 | ||
1.一种由式I表示的化合物、个别的对映体、个别的非对映异构体、个别的互变异构体、个别的两性离子或其药学上可接受的盐:
其中:
n是0或1;
R1是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、卤素、-NR8R9、-N(R21)C(O)R20、-OR10、-OC(O)R21-SR11、-C(O)R12、-CN或-NO2;
R2是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、卤素、-NR8R9、N(R21)C(O)R20、-OR10、-OC(O)R21、-SR11、-C(O)R12、-CN或-NO2;
R3是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、卤素、-NR8R9、N(R21)C(O)R20、-OR10、-OC(O)R21、-SR11、-C(O)R12、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)R15或-S(O)2R16;
R4是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、卤素、-NR8R9、N(R21)C(O)R20、-OR10、-OC(O)R21、-SR11、-C(O)R12、-CN或-NO2;
R5是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、卤素、-NR8R9、-N(R21)C(O)R20、-OR10、-OC(O)R21、-SR11、-C(O)R12、-CN或-NO2;
R6是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的C6-10芳基、经取代或未经取代的C3-8环烯基或-CH2R19;
R7是-SR11、-N(H)C(O)N(H)S(O)2R19、-BR13R14、-S(O)R15、-C(O)N(H)(CN)、-S(O)2NHS(O)2R25、-C(O)N(H)S(O)2R19、-S(O)2R16或-P(O)R17R18;
R8是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R9是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R10是氢或经取代或未经取代的C1-8烷基;
R11是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基或-CF3;
R12是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、-OR24或-NR8R9;
R13是-OR22;
R14是-OR23;
R15是经取代或未经取代的C1-8烷基;
R16是经取代或未经取代的C1-8烷基、-NR8R9、-NHS(O)2R19或羟基;
R17是-OR10或-NR8R9;
R18是-OR10或-NR8R9;
R19是经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的C6-10芳基、或经取代或未经取代的C3-8环烯基;
R20是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R21是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R22是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基,或与R23一起可以形成经取代或未经取代的环;
R23是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基,或与R22一起可以形成经取代或未经取代的环;
R24是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;并且
R25是经取代或未经取代的芳香族杂环、或经取代或未经取代的芳香族C6-10芳基;
R26是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R27是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R28是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;
R29是氢、经取代或未经取代的C1-8烷基、经取代或未经取代的C3-8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6-10芳基;前提条件是:
所述式I化合物不是以下结构:
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