[发明专利]治疗肺部疾病的高穿透力前药组合物和医药组合物

权利要求书

1.治疗肺部疾病的高穿透力前药包括

a)一个功能单元；

b)一个链接单元；和

c)一个输送单元；其中

所述功能单元通过链接单元共价链接到输送单元上；

所述功能单元包含一个母药或与一个母药相关化合物的一部分，该母药选自抗组织胺类药，β2肾上腺素能受体激动剂，5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)抑制剂，5-脂氧合酶抑制剂，白三烯受体拮抗剂，镇咳药物，和解充血药物；

所述输送单元包含一个可质子化的氨基；和

所述链接单元包含一个高穿透力前药穿过生物屏障后可以分解的化学键。

2.如权利要求1所述的高穿透力前药，其中所述化学键选自共价键，醚键，硫醚键，酯键，硫酯键，碳酸酯键，氨基甲酸酯键，膦酸酯键，和肟键。

3.如权利要求1所述的高穿透力前药，所述功能单元进一步包含一个母药或母药的相关化合物的部分的亲脂性衍生物。

4.如权利要求3所述的高穿透力前药，其中亲脂性衍生物选自碳酸酯，酯，酰胺，氨基甲酸酯，N-曼尼希碱，醚，硫醚，硫酯，磷酸酯，肟和亚胺。

5.如权利要求1所述的高穿透力前药，其中所述抗组胺剂选自非索非那定((RS)-2-[4-[1-羟基-4-[4-(羟基-二苯基-甲基)-1-哌啶基]丁基]苯基]-2-甲基-丙酸，氯马斯汀((2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-氯苯基)-1-苯基乙氧基]乙基}-1-甲基呲咯烷)，苯海拉明[2-(二苯基甲氧基)-N，N-二甲基乙胺]，多西拉敏[(RS)-N，N-二甲基-2-(1-苯基-1-吡啶-2-基-乙氧基)-乙胺]，地氯雷他定[8-氯-6，11-二氢-11-(4-哌啶亚基(piperdinylidene))-5H-苯并[5，6]环庚[1，2-b]吡啶]，溴苯那敏(3-(4-溴苯基)-N，N-二甲基-3-吡啶-2-基-1-丙-1-胺)，氯苯那敏[3-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-3-吡啶-2-基-1-丙-1-胺，非尼拉敏，氟苯那敏，扑尔敏，右氯苯呲胺(普敏灵)(Polaramin)，去氯苯那敏，二苯那敏，碘苯那敏，色甘酸(5，5′-(2-羟基丙烷-1，3-二基)双(氧杂)双(4-酮-4H-苯并呲喃-2-羧酸)，氯雷他定[4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚[1，2-b]呲啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯，阿伐斯汀[(E)-3-{6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基-丙-1-烯基]吡啶-2-基}丙-2-烯酸]，依巴斯汀[4-(4-二苯基甲氧基-1-哌啶基)-1-(4-叔-丁基苯基)丁-1-酮]，卡瑞斯汀，普鲁米近[(RS)-N，N-二甲基-1-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-2-胺]，和奥洛他定{(11Z)-11-[3-(二甲基氨基)-亚丙基]-6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂环庚三烯-2-基}乙酸}。