[发明专利]吡唑衍生物及其作为LPAR5拮抗剂的用途有效
申请号: | 201380025967.9 | 申请日: | 2013-05-16 |
公开(公告)号: | CN104302625B | 公开(公告)日: | 2017-04-19 |
发明(设计)人: | M·纳扎雷;D·科齐安;A·埃弗斯;W·切赫蒂泽凯 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D409/04;A61K31/415;A61K31/4155;A61P7/02 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 陈静 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 及其 作为 lpar5 拮抗剂 用途 | ||
1.式I化合物,
其中
R1为Ar;
R2和R3彼此独立地选自氢、(C1-C4)-烷基和Ar,
R4和R5彼此独立地选自氢和(C1-C6)-烷基,
Ar为苯基,其未被取代或被一个或多个相同或不同的选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-烷基-、氰基和(C1-C4)-烷基-O-的取代基取代;
V选自-N(R14)-和-N(R14)-(C1-C4)-烷基-;
G为亚苯基,其中亚苯基未被取代或被一个或多个相同或不同的选自卤素、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷基-O-的取代基取代,且
M为R11-O-C(O)-;
R11和R14彼此独立地选自氢和(C1-C4)-烷基;
其中所有烷基基团未被取代或被一个或多个氟取代基取代;
或其可药用盐,
条件是选自以下的化合物不落入该权利要求范围内:
4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-1-氧代丁基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]乙酰基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,
4-[[[2-[[1,5-二(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,和
4-[[[2-[[5-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸。
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