[发明专利]吡唑衍生物及其作为LPAR5拮抗剂的用途有效

专利信息
申请号: 201380025967.9 申请日: 2013-05-16
公开(公告)号: CN104302625B 公开(公告)日: 2017-04-19
发明(设计)人: M·纳扎雷;D·科齐安;A·埃弗斯;W·切赫蒂泽凯 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D409/04;A61K31/415;A61K31/4155;A61P7/02
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 代理人: 陈静
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 衍生物 及其 作为 lpar5 拮抗剂 用途
【权利要求书】:

1.式I化合物,

其中

R1为Ar;

R2和R3彼此独立地选自氢、(C1-C4)-烷基和Ar,

R4和R5彼此独立地选自氢和(C1-C6)-烷基,

Ar为苯基,其未被取代或被一个或多个相同或不同的选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-烷基-、氰基和(C1-C4)-烷基-O-的取代基取代;

V选自-N(R14)-和-N(R14)-(C1-C4)-烷基-;

G为亚苯基,其中亚苯基未被取代或被一个或多个相同或不同的选自卤素、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷基-O-的取代基取代,且

M为R11-O-C(O)-;

R11和R14彼此独立地选自氢和(C1-C4)-烷基;

其中所有烷基基团未被取代或被一个或多个氟取代基取代;

或其可药用盐,

条件是选自以下的化合物不落入该权利要求范围内:

4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-1-氧代丁基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]乙酰基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,

4-[[[2-[[1,5-二(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸,和

4-[[[2-[[5-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-1-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-基]甲氧基]-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]甲基]苯甲酸。

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