[发明专利]PDGF和VEGF的适体及它们在治疗PDGF和VEGF介导的病状中的用途有效
| 申请号： | 201380026124.0 | 申请日： | 2013-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN104379764B | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | T·C·亚尔维斯;J·C·罗洛夫;A·D·热利纳;C·张;D·W·德罗莱;S·M·沃;N·亚尼奇 | 申请（专利权）人： | 私募蛋白质体公司 |
| 主分类号： | C12N15/115 | 分类号： | C12N15/115;A61K48/00;A61K31/7115;A61P35/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P27/12;A61P9/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pdgf vegf 它们 治疗 病状 中的 用途 | ||
1.一种适体，其包含以下序列：
5′-ACALnZGZAZGLmZLZ-3′(SEQ ID NO.512)；
其中Z为5-(N-萘基甲基羧基酰胺)-2'-脱氧尿苷(NapdU)；
每个L独立选自经修饰的核苷酸、未修饰的核苷酸和C3接头；
n是3；且
m是4，
其中所述适体包括多达100个核苷酸。
2.根据权利要求1所述的适体，其中至少一个核苷包含2'-OMe。
3.根据权利要求1所述的适体，其中至少两个核苷包含2'-OMe。
4.根据权利要求1所述的适体，其中至少三个核苷包含2'-OMe。
5.根据权利要求1所述的适体，其中至少四个核苷包含2'-OMe。
6.根据权利要求1所述的适体，其中至少五个核苷包含2'-OMe。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中至少一个核苷间键是硫代磷酸酯键。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中至少两个核苷间键是硫代磷酸酯键。
9.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中至少三个核苷间键是硫代磷酸酯键。
10.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中至少四个核苷间键是硫代磷酸酯键。
11.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中至少五个核苷间键是硫代磷酸酯键。
12.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体以小于10nM的亲和性结合PDGF。
13.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体以小于5nM的亲和性结合PDGF。
14.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体以小于2nM的亲和性结合PDGF。
15.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体以小于1nM的亲和性结合PDGF。
16.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体抑制PDGF-介导的PDGF受体磷酸化。
17.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达95个核苷酸。
18.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达90个核苷酸。
19.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达85个核苷酸。
20.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达80个核苷酸。
21.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达75个核苷酸。
22.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达70个核苷酸。
23.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达65个核苷酸。
24.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达60个核苷酸。
25.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达55个核苷酸。
26.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达50个核苷酸。
27.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达45个核苷酸。
28.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达40个核苷酸。
29.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达35个核苷酸。
30.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达30个核苷酸。
31.根据权利要求1至6中任一项所述的适体，其中所述适体包括多达25个核苷酸。
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