[发明专利]抑制神经元胞吐的化合物(III)在审
申请号: | 201380026309.1 | 申请日: | 2013-04-12 |
公开(公告)号: | CN104334156A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | A·菲尔勒蒙蒂埃尔;G·费尔南德兹巴勒斯特尔;J·M·加西亚安东;C·卡雷诺塞尔莱马;N·阿尔米尼亚纳多梅内奇;R·德尔加多冈萨雷斯 | 申请(专利权)人: | 路博润高级材料公司 |
主分类号: | A61K8/64 | 分类号: | A61K8/64;C07K7/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 于巧玲 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 神经元 化合物 iii | ||
1.通式(I)化合物:
R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-AA9-Yp-Zq-R2(I)
其立体异构体、其混合物和/或其化妆上或药学上可接受的盐,其特征在于:
AA1选自下述形成的组:-Arg-,-His-,-Lys-,-Gln-,-Asn-,-Glu-和-Asp-;
AA2选自下述形成的组:-Arg-,-His-,-Lys-,-Gln-,-Asn-,-Glu-和-Asp-;
AA3选自下述形成的组:-Leu-,-Ile-,-Val-,-Met-,-MetO-,-MetO2-,-Glu-,-Asp-,-Phe-,-Trp-和-Tyr-;
AA4选自下述形成的组:-Lys-,-His-,-Glu-和-Asp-;
AA5选自下述形成的组:-Arg-,-His-,-Lys-,-Gln-,-Asn-,-Glu-和-Asp-;
AA6选自下述形成的组:-Met-,-MetO-,-MetO2-,-Ile-,-Leu-,-Val-,-His-,-Lys-和-Arg-;
AA7选自下述形成的组:-Met-,-MetO-和-MetO2-;
AA8选自下述形成的组:-Glu-,-Asp-,-Gly-,-Ala-和-Pro-;
AA9选自下述形成的组:-Gln-,-Asn-或键;
W、X、Y、Z是氨基酸并且在它们自身之间是独立地选择的;
n、m、p和q在它们自身之间是独立地选择的并且具有0或1的值;
n+m+p+q小于或等于2;
条件是如果AA1是-Arg-,AA2是-Gln-,AA3是-Leu-,AA4是-Glu-,AA5是-His-,AA6是-Val-和AA9是键,那么AA8选自下述形成的组:-Glu-,-Gly-,-Ala-和-Pro-;
和条件是如果AA1是-Lys-,AA2是-Arg-,AA3是-Phe-,AA4是-His-,AA5是-Asn-,AA6是-Ile-,AA8是-Gly-和AA9是键,那么n+m+p+q等于0;
R1选自由下述形成的组:H,衍生自聚乙二醇的聚合物,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的杂环基,取代的或未经取代的杂芳基烷基,取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的芳烷基和R5-CO-,其中R5选自下述形成的组:H,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的芳烷基,取代的或未经取代的杂环基和取代的或未经取代的杂芳基烷基;
R2选自由下述形成的组:-NR3R4,-OR3和-SR3,其中R3和R4独立地选自下述形成的组:H,衍生自聚乙二醇的聚合物,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的杂环基,取代的或未经取代的杂芳基烷基,取代的或未经取代的芳基,和取代的或未经取代的芳烷基;和
R1和R2不是α-氨基酸。
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