[发明专利]儿茶酚O‑甲基转移酶活性抑制化合物有效

专利信息
申请号: 201380027184.4 申请日: 2013-05-23
公开(公告)号: CN104334525B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: M·阿赫马克;D·丁贝尔;M·考帕拉;A·卢伊罗;T·帕尤宁;J·皮斯蒂宁;E·蒂艾宁;M·瓦斯曼;J·梅辛格 申请(专利权)人: 奥赖恩公司
主分类号: C07C255/53 分类号: C07C255/53;A61K31/277;A61P25/00;C07C255/54;C07C255/57;C07D333/24;C07D333/60;C07C311/29;C07C317/22;C07C321/28;C07C321/30;C07D265/30;C07D
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 安佩东,黄革生
地址: 芬兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 儿茶酚 甲基转移酶 活性 抑制 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

其中

R1是C2-C6链烯基、芳基-S-或芳基C1-C6烷基,其中所述的芳基作为另一个基团的一部分是未取代的或被1或2个取代基R6取代;

R6在每次出现时独立地是C1-C6烷基、卤素或C1-C6烷氧基;

或其可药用盐、与丁酸或戊酸所形成的其羟基的可药用酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是(E)-4,5-二羟基-2-(戊-1-烯基)间苯二甲腈、(E)-2-(3,3-二甲基丁-1-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、(Z)-4,5-二羟基-2-(丙-1-烯基)间苯二甲腈、(E)-4,5-二羟基-2-(丙-1-烯基)间苯二甲腈、2-苄基-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(苯硫基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(对-甲苯基硫基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(4-甲基苄基)间苯二甲腈、2-(4-氟苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(2-甲氧基苄基)间苯二甲腈、2-(3-氟-4-甲氧基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(2-氟苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(2-甲基苄基)间苯二甲腈、2-(2,5-二甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(3-氟-5-甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(4-氟-3-甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲基苄基)间苯二甲腈、2-(5-氟-2-甲氧基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(3,5-二甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(4-异丙基苄基)间苯二甲腈、2-(4-乙基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(萘-1-基甲基)间苯二甲腈、2-(2,4-二甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、(Z)-2-(丁-2-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲基丁-2-烯基)间苯二甲腈、(E)-2-(丁-2-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(2-甲基丙-1-烯基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-乙烯基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(丙-1-烯-2-基)间苯二甲腈、2-烯丙基-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲基丁-2-烯-2-基)间苯二甲腈、2-(2,4-二甲基苯硫基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、(E)-4,5-二羟基-2-(4-甲基戊-1-烯基)间苯二甲腈、2-(4-氯苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(4-乙基苯硫基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(4-氯苯硫基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(邻-甲苯基硫基)间苯二甲腈、2-(2-氯苯硫基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(4-甲氧基苯硫基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲氧基苯硫基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(萘-2-基硫基)间苯二甲腈、2-(4-氟苯硫基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(4-氯-2-甲基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、2-(2-乙基苄基)-4,5-二羟基间苯二甲腈或4,5-二羟基-2-((6-甲氧基萘-2-基)甲基)间苯二甲腈。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中该化合物是(E)-4,5-二羟基-2-(戊-1-烯基)间苯二甲腈、(E)-2-(3,3-二甲基丁-1-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、(Z)-4,5-二羟基-2-(丙-1-烯基)间苯二甲腈、(E)-4,5-二羟基-2-(丙-1-烯基)间苯二甲腈、(Z)-2-(丁-2-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲基丁-2-烯基)间苯二甲腈、(E)-2-(丁-2-烯基)-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(2-甲基丙-1-烯基)间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-乙烯基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(丙-1-烯-2-基)间苯二甲腈、2-烯丙基-4,5-二羟基间苯二甲腈、4,5-二羟基-2-(3-甲基丁-2-烯-2-基)间苯二甲腈或(E)-4,5-二羟基-2-(4-甲基戊-1-烯基)间苯二甲腈。

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