[发明专利]1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑β-内酰胺酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201380028018.6 申请日: 2013-03-29
公开(公告)号: CN104334558A 公开(公告)日: 2015-02-04
发明(设计)人: 顾于归;何勇;殷宁;狄伦·C·亚历山大;詹森·B·克罗斯;切斯特·A·梅特卡夫三世;罗伯特·布施 申请(专利权)人: 丘比斯特药物股份有限公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨生平
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 噁二唑 噻二唑 内酰胺 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中X选自O和S;

R选自

R1选自:

a.氢;

其中R2选自

其中R3、R4和R5中的每一个独立地选自氢、(C1-C3)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,且n选自1、2和3;

其中R6是H、(C2-C3)烷基氨基和

d.氨基;

其中R7选自H、(C1-C3)-未被取代的烷基、氨基-(C2-C3)-烷基、氨基环烷基、羟基烷基、

且其中p和q中的每一个独立地选自1和2;和

f.CH(R8)CH2NH2

其中R8选自氨基和羟基。

2.一种式(A-I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中X*选自O和S;

R*选自

R1*选自:

a.氢;

其中R2*选自

R3*选自氢、(C1-C3)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基、羟基烷基、

R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个独立地选自氢或(C1-C6)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,前提是R4*、R5*、R6*和R7*的至少一个是氢,

n选自1、2、3和4,且

m选自1、2和3;

其中R8*选自NH2、其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述且R9、R10和R11中的每一个独立地选自氢或(C1-C6)-烷基,前提是R9、R10和R11的至少一个是氢;

d.氨基;

其中Z选自CR12R13或NR14

R12和R13中独立地选自H、NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,

或者,R12和R13连同它们所连接的碳一起形成含有4-6个环成员的环烷基或杂环基环,

R14选自H和其中R15、R16和R17中的每一个独立地选自氢、(C1-C6)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,前提是R15、R16和R17的至少一个是氢,

R18选自NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,

p*和q*中的每一个独立地选自0、1、2和3,

T选自NH和O

t选自0、1、2、3和4,且

r和y中的每一个独立地选自0和1;

其中R19选自NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,

R20选自氨基和羟基,且

w选自0和1;

其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述;

其中R21选自NH2、-NH(C1-C3)-烷基和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,

s选自0和1,且

v选自0、1、2和3;

其中M选自NR22、CR23R24和O,

其中R22是H,其中R15、R16和R17中的每一个如先前所述,

R23和R24中的每一个独立地选自H、NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,且

u选自0、1和2;

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