[发明专利]1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑β-内酰胺酶抑制剂无效
申请号: | 201380028018.6 | 申请日: | 2013-03-29 |
公开(公告)号: | CN104334558A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | 顾于归;何勇;殷宁;狄伦·C·亚历山大;詹森·B·克罗斯;切斯特·A·梅特卡夫三世;罗伯特·布施 | 申请(专利权)人: | 丘比斯特药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑 噻二唑 内酰胺 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中X选自O和S;
R选自
R1选自:
a.氢;
其中R2选自
其中R3、R4和R5中的每一个独立地选自氢、(C1-C3)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,且n选自1、2和3;
其中R6是H、(C2-C3)烷基氨基和
d.氨基;
其中R7选自H、(C1-C3)-未被取代的烷基、氨基-(C2-C3)-烷基、氨基环烷基、羟基烷基、
且其中p和q中的每一个独立地选自1和2;和
f.CH(R8)CH2NH2
其中R8选自氨基和羟基。
2.一种式(A-I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中X*选自O和S;
R*选自
R1*选自:
a.氢;
其中R2*选自
R3*选自氢、(C1-C3)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基、羟基烷基、
R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个独立地选自氢或(C1-C6)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,前提是R4*、R5*、R6*和R7*的至少一个是氢,
n选自1、2、3和4,且
m选自1、2和3;
其中R8*选自NH2、其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述且R9、R10和R11中的每一个独立地选自氢或(C1-C6)-烷基,前提是R9、R10和R11的至少一个是氢;
d.氨基;
其中Z选自CR12R13或NR14,
R12和R13中独立地选自H、NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,
或者,R12和R13连同它们所连接的碳一起形成含有4-6个环成员的环烷基或杂环基环,
R14选自H和其中R15、R16和R17中的每一个独立地选自氢、(C1-C6)-烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,前提是R15、R16和R17的至少一个是氢,
R18选自NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,
p*和q*中的每一个独立地选自0、1、2和3,
T选自NH和O
t选自0、1、2、3和4,且
r和y中的每一个独立地选自0和1;
其中R19选自NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,
R20选自氨基和羟基,且
w选自0和1;
其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述;
其中R21选自NH2、-NH(C1-C3)-烷基和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,
s选自0和1,且
v选自0、1、2和3;
其中M选自NR22、CR23R24和O,
其中R22是H,其中R15、R16和R17中的每一个如先前所述,
R23和R24中的每一个独立地选自H、NH2和其中R4*、R5*、R6*和R7*中的每一个如先前所述,且
u选自0、1和2;
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