[发明专利]提供改良释放的可溶性活性药物肽的水性胶凝组合物

权利要求书

1.水性药物组合物，包含：

-作为活性成分的肽，和

-一种或多种水溶性或水可分散性胶凝剂，

所述肽选自一种或多种黑皮质素受体(MC-R)的配体或其药学上可接受的盐，且

所述胶凝剂以相对于组合物总重量按重量计10至50％范围的浓度存在。

2.根据权利要求1的组合物，其中所述肽为黑皮质素MC4受体的配体。

3.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述肽为Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂或其药学上可接受的盐。

4.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述肽呈盐形式。

5.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述肽的药学上可接受的盐为乙酸盐或庚酸盐，优选为乙酸盐。

6.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述肽或其盐以相对于所述组合物总重量按重量计0.1至25％、优选按重量计0.1至10％范围的浓度存在。

7.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述胶凝剂选自聚醚和多元醇。

8.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述胶凝剂以相对于所述组合物总重量按重量计15至40％范围的浓度存在。

9.根据权利要求7的组合物，其中所述聚醚选自聚乙二醇，优选PEG400。

10.根据权利要求9的组合物，其中所述聚醚为以相对于所述组合物总重量按重量计15至40％、优选按重量计20至35％范围的浓度存在的PEG 400。

11.根据权利要求7的组合物，其中所述多元醇为甘油。

12.根据权利要求11的组合物，其中所述多元醇为以相对于所述组合物总重量按重量计15至40％、优选按重量计25至40％范围的浓度存在的甘油。

13.根据前述权利要求中任一项的组合物，其中所述肽在需要其的对象体内释放延长的时间段。

14.根据权利要求7的组合物，其中所述化合物的所述释放延长至少2小时、优选至少6小时、更优选至少8小时、甚至更优选至少10小时、仍更优选至少12小时。