[发明专利]苯并[c]异噁唑氮杂*溴区结构域抑制剂及其用途有效

专利信息
申请号: 201380030011.8 申请日: 2013-06-06
公开(公告)号: CN104428304A 公开(公告)日: 2015-03-18
发明(设计)人: B·K·阿尔布雷克特;M·C·赫维特;V·S·格灵;R·G·瓦斯瓦尼 申请(专利权)人: 星座制药公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/55;A61K31/424;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 异噁唑氮杂 结构 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R1为氢或(C1-C6)烷基;

R2为任选被取代的5-6员杂芳基;

苯基环A任选被取代;且

R4选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基及(C2-C6)炔基,其各自可任选被一个或多个选自以下的基团取代:-C(=O)ORa、-C(=O)NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=NORa)Rb、-C(=NRa)NRbRa、-NRaC(=O)NRbRa、-NRaC(=O)Rb、-NRaC(=NRb)NRaRb、-NRaC(=O)ORb、-OC(=O)NRaRb、-OC(=O)Ra、-OC(=O)ORa、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRbRa及-P(=O)ORaORb,其中各个Ra及Rb独立地为氢或(C1-C6)烷基;

其限制条件为该式I化合物不为2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-1-甲基-6-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺、2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺或2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-6-(4-氟苯基)-1-甲基-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R4选自-CH2C(=O)ORa、-CH2C(=O)NRaRb和-CH2C(=O)Ra

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物是具有式(II)、(III)或(IV)结构的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中苯基环A任选被取代。

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