[发明专利]苯并[c]异噁唑氮杂*溴区结构域抑制剂及其用途有效
申请号: | 201380030011.8 | 申请日: | 2013-06-06 |
公开(公告)号: | CN104428304A | 公开(公告)日: | 2015-03-18 |
发明(设计)人: | B·K·阿尔布雷克特;M·C·赫维特;V·S·格灵;R·G·瓦斯瓦尼 | 申请(专利权)人: | 星座制药公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/55;A61K31/424;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异噁唑氮杂 结构 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1为氢或(C1-C6)烷基;
R2为任选被取代的5-6员杂芳基;
苯基环A任选被取代;且
R4选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基及(C2-C6)炔基,其各自可任选被一个或多个选自以下的基团取代:-C(=O)ORa、-C(=O)NRaRb、-C(=O)Ra、-C(=NORa)Rb、-C(=NRa)NRbRa、-NRaC(=O)NRbRa、-NRaC(=O)Rb、-NRaC(=NRb)NRaRb、-NRaC(=O)ORb、-OC(=O)NRaRb、-OC(=O)Ra、-OC(=O)ORa、-S(O)0-3Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRbRa及-P(=O)ORaORb,其中各个Ra及Rb独立地为氢或(C1-C6)烷基;
其限制条件为该式I化合物不为2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-1-甲基-6-(4-(三氟甲基)苯基)-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺、2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-1-甲基-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺或2-(8-(6-胺基吡啶-3-基)-6-(4-氟苯基)-1-甲基-4H-苯并[c]异噁唑并[4,5-e]氮杂-4-基)乙酰胺或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R4选自-CH2C(=O)ORa、-CH2C(=O)NRaRb和-CH2C(=O)Ra。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物是具有式(II)、(III)或(IV)结构的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中苯基环A任选被取代。
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