[发明专利]用于治疗肿瘤疾病的17α-羟化酶(C17,20-裂解酶)抑制剂和特定PI-3K抑制剂的组合

权利要求书

1.一种用于治疗肿瘤疾病的组合，所述组合包括同时、分开或依次使用的：(a)磷脂酰肌醇3激酶抑制剂，其选自式(I)化合物

其中

R₁是萘基或苯基，其中所述苯基被独立选自下组的1个或2个取代基取代：卤素；未取代或被卤素、氰基、咪唑基或三唑基取代的低级烷基；环烷基；被独立选自下组的1个或2个取代基取代的氨基：低级烷基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基和低级烷氧基低级烷基氨基；未取代或被独立选自低级烷基和低级烷基磺酰基的1个或2个取代基取代的哌嗪基；2-氧代-吡咯烷基；低级烷氧基低级烷基；咪唑基；吡唑基；和三唑基；

R₂是O或S；

R₃是低级烷基；

R₄是未取代或被卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基或哌嗪基取代的吡啶基，所述哌嗪基是未取代或被低级烷基取代的；未取代或被低级烷氧基取代的嘧啶基；未取代或被卤素取代的喹啉基；喹喔啉基；或用烷氧基取代的苯基；

R₅是氢或卤素；

n是0或1；

R₆是氧化基；

前提是若n＝1，则携带基团R₆的N原子具有正电荷；

R₇是氢或氨基；

或式(II)化合物

其中W是CR_w或N，其中

R_w选自下组：

(1)氢，

(2)氰基，

(3)卤素，

(4)甲基，

(5)三氟甲基，

(6)磺酰胺；

R₁选自下组：

(1)氢，

(2)氰基，

(3)硝基，

(4)卤素，

(5)取代和未取代的烷基，

(6)取代和未取代的烯基，

(7)取代和未取代的炔基，

(8)取代和未取代的芳基，

(9)取代和未取代的杂芳基，

(10)取代和未取代的杂环基，

(11)取代和未取代的环烷基，

(12)-COR_1a，

(13)-CO₂R_1a，

(14)-CONR_1aR_1b，

(15)-NR_1aR_1b，

(16)-NR_1aCOR_1b，

(17)-NR_1aSO₂R_1b，

(18)-OCOR_1a，

(19)-OR_1a，

(20)-SR_1a，

(21)-SOR_1a

(23)-SO₂NR_laR_1b，其中

R_1a和R_1b独立选自下组：

(a)氢，

(b)取代或未取代的烷基，

(c)取代和未取代的芳基，

(d)取代和未取代的杂芳基，

(e)取代和未取代的杂环基，和

(f)取代和未取代的环烷基；

R₂选自下组：

(1)氢，

(2)氰基，

(3)硝基，

(4)卤素，

(5)羟基，

(6)氨基，

(7)取代和未取代的烷基，

(8)-COR_2a，和

(9)-NR_2aCOR_2b，其中

R_2a和R_2b独立选自下组：

(a)氢和

(b)取代或未取代的烷基；

R₃选自下组：

(1)氢，

(2)氰基，

(3)硝基，

(4)卤素，

(5)取代和未取代的烷基，

(6)取代和未取代的烯基，

(7)取代和未取代的炔基，

(8)取代和未取代的芳基，

(9)取代和未取代的杂芳基，

(10)取代和未取代的杂环基，

(11)取代和未取代的环烷基，

(12)-COR_3a，

(14)-NR_3aR_3b，

(13)-NR_3aCOR_3b，

(15)-NR_3aSO₂R_3b，

(16)-OR_3a，

(17)-SR_3a，

(18)-SOR_3a，

(19)-SO₂R_3a，其中

R_3a和R_3b独立选自下组：

(a)氢，

(b)取代或未取代的烷基，

(c)取代和未取代的芳基，

(d)取代和未取代的杂芳基，

(e)取代和未取代的杂环基，和

(f)取代和未取代的环烷基；和

R₄选自下组：

(1)氢，和

(2)卤素，

或其药学上可接受盐，和(b)17α-羟化酶/C_17,20-裂解酶抑制剂或其药学上可接受盐。