[发明专利]1‑取代的吲唑衍生物有效
申请号: | 201380030356.3 | 申请日: | 2013-04-09 |
公开(公告)号: | CN104395292B | 公开(公告)日: | 2017-03-01 |
发明(设计)人: | 臼井伸也;山口洋辉;中井阳子 | 申请(专利权)人: | 大日本住友制药株式会社 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/416;A61K31/454;A61K31/4545;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28;A61P29/00;A61P43/00;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D471 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 周蓉,李炳爱 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中
A是CR1E或氮原子,
X-Y-Z是N-CO-NR3AR3B、N-CO-R4、CR2E-CO-NR3AR3B、CR2E-NR5-COR4或CR2E-NR5-CONR3AR3B,
R1A是任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、-NR6R7、-CONR6R7及-NR6COR7的取代基取代的C1-6烷基;C3-10环烷基或4-10元饱和杂环(其中,所述环烷基及所述饱和杂环可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及-NR6R7的取代基取代);任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷氧基、-NR6R7、-CONR6R7及-NR6COR7的取代基取代的C1-6烷氧基;氢原子;卤素;-NR6R7;氰基;-CONR6R7;-NR6COR7;或-SO2R6,条件是R6及R7两者并不均为氢原子,
R1B到R1E各自独立地为任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、-NR6’R7’、-CONR6’R7’及-NR6’COR7’的取代基取代的C1-6烷基;C3-10环烷基或4-10元饱和杂环(其中,所述环烷基及所述饱和杂环可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-NR6’R7’、-CONR6’R7’及-NR6’COR7’的取代基取代);C1-6烷氧基或C3-10环烷氧基(其中,所述烷氧基及所述环烷氧基可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷氧基、-CONR6’R7’及
-NR6’COR7’的取代基取代);氢原子;羟基;卤素;芳基或杂芳基(其中,所述芳基及所述杂芳基可任选地被1-5个独立地选自卤素、羟基、任选地被1-5个氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、-NR6’R7’、
-CONR6’R7’及-NR6’COR7’的取代基取代);-NR6’R7’;氰基;-CONR6’R7’;-NR6’COR7’;或-SO2R6’,条件是R6’及R7’两者并不均为氢原子,
R2A到R2E各自独立地为任选地被1-5个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基及-NR8R9的取代基取代的C1-6烷基;氢原子;卤素;羟基;或任选地被1-5个氟原子取代的C1-6烷氧基,或当R2A到R2E中的两者均为C1-6烷基时,它们可以一起形成4-10元饱和碳环(其可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及-NR8R9的取代基取代),
R3A、R3B及R4各自独立地为C1-10烷基,其任选地被1-5个独立地选自苯基、单环杂芳基、4-10元饱和杂环、C3-10环烷基、氟原子、羟基、任选地被1-5个氟原子取代的C1-6烷氧基及-NR10R11的取代基取代;C3-10环烷基;4-10元饱和杂环;苯基;单环杂芳基;或氢原子,其中,所述环烷基、所述饱和杂环、所述苯基及所述单环杂芳基可任选地被1-5个独立地选自以下的取代基取代:芳基(其可任选地被1-5个独立地选自氟原子、C1-6烷氧基及-NR10R11的取代基取代)、卤素、羟基、C1-6烷基(其可任选地被1-5个独立地选自氟原子、C1-6烷氧基及-NR10R11的取代基取代)、C1-6烷氧基(其可任选地被1-5个独立地选自C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷氧基及氟原子的取代基取代)、C1-6烷基羰基及-NR10R11,条件是(1)R3A及R3B可以一起形成4-10元饱和杂环(其可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及-NR10R11的取代基取代),(2)R3A及R3B两者并不均为氢原子,及(3)R4不为氢原子,
R5到R11、R6’及R7’是相同或不同的(当各符号存在多个时,各符号也是相同或不同的),并且为氢原子或任选地被1-5个氟原子取代的C1-6烷基,条件是,在R6-R7、R6’-R7’、R8-R9及R10-R11中的各组合中,(1)当一者是氢原子时,另一者不是氢原子,及(2)各组合可以一起形成4-10元饱和杂环(其可任选地被1-5个独立地选自氟原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及-NR6R7的取代基取代),并且
n是1或2。
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