[发明专利]用于治疗尤文肉瘤家族肿瘤的方法和组合物有效
申请号: | 201380030414.2 | 申请日: | 2013-04-11 |
公开(公告)号: | CN104395288A | 公开(公告)日: | 2015-03-04 |
发明(设计)人: | 杰弗里·A·托雷斯凯;米尔顿·L·布朗;佩雷尔·N·托索;A·尤伦;Y·孔 | 申请(专利权)人: | 乔治城大学 |
主分类号: | C07D209/38 | 分类号: | C07D209/38;A61K31/404;A61P35/00 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 黄志华;石磊 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 肉瘤 家族 肿瘤 方法 组合 | ||
1.一种式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
式中,R1选自氢、C1-6烷基、一个氨基酸、连接在一起的两个氨基酸、连接在一起的三个氨基酸、
R3、R4、R5、R9和R14各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(=O)NH2、-NO2、-NH2、-OH、-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15;
R10、R11、R12和R13各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(=O)NH2、-NO2、-NH2、-OH、-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15;
R6为C1-6二烷基胺;
R7选自氢和C1-6烷基;
R8和R15各自独立地为C1-6烷基;
每个R16独立地为氢、-OH或C1-6烷氧基;
n为从0至4的整数;
p为1或3;并且
虚线代表可选的双键,其中,所述双键具有选自顺式和反式的构型,
条件为R3、R4、R5、R9和R14中的至少一个选自-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15。
2.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ia的结构:
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ib的结构:
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R1选自亮氨酸、亮氨酸-天冬氨酸、亮氨酸-天冬氨酸-丙氨酸、-CH2-C(=O)-NHCH2COOH、-CH2-C(=O)-(CH2)C(CH3)2、
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3选自-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3为-N(CH3)2。
7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3为-SCH3。
8.根据权利要求1所述的化合物,具有式:
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1所述的化合物,具有式:
或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自:
或其药学上可接受的盐。
11.一种药物组合物,包括权利要求1至10中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
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