[发明专利]用于治疗尤文肉瘤家族肿瘤的方法和组合物有效

专利信息
申请号: 201380030414.2 申请日: 2013-04-11
公开(公告)号: CN104395288A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: 杰弗里·A·托雷斯凯;米尔顿·L·布朗;佩雷尔·N·托索;A·尤伦;Y·孔 申请(专利权)人: 乔治城大学
主分类号: C07D209/38 分类号: C07D209/38;A61K31/404;A61P35/00
代理公司: 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 代理人: 黄志华;石磊
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 肉瘤 家族 肿瘤 方法 组合
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,

式中,R1选自氢、C1-6烷基、一个氨基酸、连接在一起的两个氨基酸、连接在一起的三个氨基酸、

R3、R4、R5、R9和R14各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(=O)NH2、-NO2、-NH2、-OH、-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15

R10、R11、R12和R13各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-C(=O)NH2、-NO2、-NH2、-OH、-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15

R6为C1-6二烷基胺;

R7选自氢和C1-6烷基;

R8和R15各自独立地为C1-6烷基;

每个R16独立地为氢、-OH或C1-6烷氧基;

n为从0至4的整数;

p为1或3;并且

虚线代表可选的双键,其中,所述双键具有选自顺式和反式的构型,

条件为R3、R4、R5、R9和R14中的至少一个选自-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15

2.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ia的结构:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,具有式Ib的结构:

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R1选自亮氨酸、亮氨酸-天冬氨酸、亮氨酸-天冬氨酸-丙氨酸、-CH2-C(=O)-NHCH2COOH、-CH2-C(=O)-(CH2)C(CH3)2

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3选自-NH(R15)、-N(R15)2和-SR15

6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3为-N(CH3)2

7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,R3为-SCH3

8.根据权利要求1所述的化合物,具有式:

或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1所述的化合物,具有式:

或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自:

或其药学上可接受的盐。

11.一种药物组合物,包括权利要求1至10中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

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