[发明专利]作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的被杂环取代的1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物

权利要求书

1.一种具有化学式(I)的化合物，

其一种互变异构体或一种立体异构形式，其中

Het是一种具有化学式(b)、(c)、(d)或(e)的杂环

每个X独立地是C或N；其条件是至少一个X是N；

当Het具有化学式(b)并且X是C时，R^1b是存在的；每个R^1b独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、N(R⁶)₂、CO(R⁷)、CH₂NH₂、CH₂OH、CN、C(＝NOH)NH₂、C(＝NOCH₃)NH₂、C(＝NH)NH₂、CF₃、OCF₃、B(OH)₂以及B(O-C₁-C₆烷基)₂；当R^1b结合的X是N时，R^1b是不存在的；

R^2b是-(CR⁸R⁹)_m-R^10b；

每个R⁶独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、C₁-C₆烷基、COOCH₃和CONHSO₂CH₃；

每个R⁷独立地选自下组，该组由以下各项组成：OH、C₁-C₆烷氧基、NH₂、NHSO₂N(C₁-C₆烷基)₂、NHSO₂NHCH₃、NHSO₂(C₁-C₆烷基)、NHSO₂(C₃-C₇环烷基)以及N(C₁-C₆-烷基)₂；

R⁸和R⁹各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、C₁-C₁₀烷基以及C₃-C₇环烷基；或者R⁸和R⁹一起形成一种4至6元脂肪族环，该脂肪族环可任选地包含一个或多个选自由N、S和O组成的组的杂原子；

R^10b选自下组，该组由以下各项组成：H、R¹¹、OH、CN、F、CF₂H、CF₃、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CON(R⁸)SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、O-苄基、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸、OCONR⁸R⁹、OCONR⁸R¹²、N(R⁸)CON(R⁸R⁹)、N(R⁸)COOR¹²以及包含一个氧原子的一种4至6元饱和环；

R¹¹选自下组，该组由以下各项组成：C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、苯基、吡啶基以及吡唑基；各自可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：CF₃、CH₃、OCH₃、OCF₃以及卤素；

R¹²选自下组，该组由以下各项组成：苯基、吡啶基以及吡唑基；各自可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：CF₃、CH₃、OCH₃、OCF₃以及卤素；

或R¹²是C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基；各自被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：CF₃、CH₃、OCH₃、OCF₃以及卤素；

m是一个从2至6的整数；

当Het具有化学式(c)时，R^1c是存在的；

每个R^1c独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、N(R⁶)₂、CO(R^7c)、CH₂NH₂、CH₂OH、CN、C(＝NOH)NH₂、C(＝NOCH₃)NH₂、C(＝NH)NH₂、CF₃、OCF₃、B(OH)₂以及B(O-C₁-C₆烷基)₂；

R^3c选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基以及CO(R^7c)；

R^2c是-(CR⁸R⁹)_m-R^10c；

R^7c选自下组，该组由以下各项组成：OH、O(C₁-C₆烷基)、NH₂、NHSO₂N(C₁-C₆烷基)₂、NHSO₂NHCH₃、NHSO₂(C₁-C₆烷基)、NHSO₂(C₃-C₇环-烷基)、N(C₁-C₆-烷基)₂、NR⁸R⁹以及NR⁹R^10c；

R^10c选自下组，该组由以下各项组成：H、R¹¹、OH、CN、F、CF₂H、CF₃、C(＝NOH)NH₂、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CONR⁸SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸以及包含一个氧原子的一种4至6元饱和环；

当Het具有化学式(d)并且X是C时，R^1d是存在的；每个R^1d独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、OH、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、N(R⁶)₂、CO(R⁷)、CH₂NH₂、CH₂OH、CN、C(＝NOH)NH₂、C(＝NOCH₃)NH₂、C(＝NH)NH₂、CF₃、OCF₃、B(OH)₂以及B(O-C₁-C₆烷基)₂；当R^1d结合的X是N时，R^1d是不存在的；

R^3d选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基以及CO(R⁷)；

R^2d是-(CR⁸R⁹)_m-R^10d；

R^10d选自下组，该组由以下各项组成：H、R¹¹、OH、CN、F、CF₂H、CF₃、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CONR⁸SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸以及包含一个氧原子的一种4至6元饱和环；

每个Y独立地是C或N；

当Het具有化学式(e)并且Y是C时，R^1e是存在的；每个R^1e独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₁-C₆烷氧基、N(R⁶)₂、CO(R⁷)、CH₂NH₂、CH₂OH、CN、C(＝NOH)NH₂、C(＝NOCH₃)NH₂、C(＝NH)NH₂、CF₃、OCF₃、B(OH)₂以及B(O-C₁-C₆烷基)₂；当R^1e结合的Y是N时，R^1e是不存在的；

R^3e选自下组，该组由以下各项组成：H、卤素、-(CR⁸R⁹)_m-R^10e、C≡C-CH₂-R^10e、C≡C-R^10e以及C＝C-R^10e；

R^10e选自下组，该组由以下各项组成：H、R¹¹、C₁-C₆烷氧基、OH、CN、F、CF₂H、CF₃、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CON(R⁸)SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸以及包含一个氧原子的一种4至6元饱和环；

R⁵选自下组，该组由以下各项组成：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、CN、CF₃以及卤素；

R⁴选自下组，该组由以下各项组成：氢、C₃-C₇环烷基、叔丁基、C₂-C₁₀烯基、CH₂CF₃、CH(CH₃)(CF₃)、SO₂CH₃、-CH₂-p-氟苯基、芳基、Het¹、Het²以及被一个或多个选自由卤素以及C₁-C₄烷基组成的组的取代基取代的C₃-C₇环烷基；

芳基表示苯基或萘基；所述芳基可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基、OH、CN、CF₂H、CF₃、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CON(R⁸)SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸、OCONR⁸R⁹、OCONR⁸R¹²、N(R⁸)CON(R⁸R⁹)以及N(R⁸)COOR¹²；

Het¹代表一种单环的包含一个或两个杂原子的4至6元非芳香族杂环，这些杂原子各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：O、S和N；或一种二环的包含一个或两个杂原子的7至11元非芳香族杂环，这些杂原子各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：O、S和N；所述Het¹可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C₁-C₄烷氧基、SO₂R⁸、C₁-C₄烷基羰基、CO(芳基)、COHet²、C₁-C₄烷氧基羰基、吡啶基、CF₃、SO₂N(C₁-C₄烷基)₂、SO₂NH(C₁-C₄烷基)、NH(C＝O)(C₁-C₄烷基)、(C＝O)NH(C₁-C₄烷基)、(C＝S)NH(C₁-C₄烷基)以及C₁-C₄烷基；

Het²代表一种单环的包含一个或多个杂原子的5至6元芳香族杂环，这些杂原子各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：O、S和N；或一种二环的包含一个或多个杂原子的8至12元芳香族杂环，这些杂原子各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：O、S和N；所述Het²可任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基各自独立地选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基、OH、CN、CF₂H、CF₃、CONR⁸R⁹、COOR⁸、CON(R⁸)SO₂R⁹、CON(R⁸)SO₂N(R⁸R⁹)、NR⁸R⁹、NR⁸COOR⁹、OCOR⁸、NR⁸SO₂R⁹、SO₂NR⁸R⁹、SO₂R⁸、OCONR⁸R⁹、OCONR⁸R¹²、N(R⁸)CON(R⁸R⁹)以及N(R⁸)COOR¹²；

Z是CH或N；

或其一种药学上可接受的加成盐或一种溶剂化物。