[发明专利]2H-咪唑-4-胺化合物及其作为BACE抑制剂的用途无效
申请号: | 201380032891.2 | 申请日: | 2013-06-20 |
公开(公告)号: | CN104395293A | 公开(公告)日: | 2015-03-04 |
发明(设计)人: | S·卡尔斯特罗姆;G·斯耶尔尼克;B-M·斯万;L·桑德伯格;K·科尔莫丁;P·索德曼;L·奥伯格 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D235/02 | 分类号: | C07D235/02;A61K31/4184;A61P25/28;C07D401/04;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 刘彬 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 化合物 及其 作为 bace 抑制剂 用途 | ||
1.呈游离碱形式的式I化合物或其药用盐:
其中
A为-O-或-CH2-;
n为0或1;
R1为C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
R2为氢、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C2-6炔基、C2-6烯基、C1-6烷基、卤素、氰基、C1-6卤代烷基、NHC(O)R9或OR8,其中所述C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C2-6炔基、C2-6烯基、C1-6烷基或C1-6卤代烷基任选地取代有一个至三个R7;
R5和R6独立地为氢、杂环基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基或C1-6烷基,其中所述杂环基、C3-6环烷基、芳基、杂芳基或C1-6烷基任选地取代有一个或两个独立地选自以下的取代基:卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基或OR8;或R5和R6与它们所连接的碳一起形成环B,所述环B为3-14元环烷基或杂环基单环或9-14元二环环烷基或杂环基环;且其中环B任选地被一个或两个独立地选自以下的取代基所取代:氧代、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、氰基或OR8;且环B任选地与芳基或杂芳基稠合形成二环或多环体系;
R7独立地为C1-6烷基、卤素、氰基、C0-6烷基C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基、C2-6炔基或C2-6烯基,其中所述C1-6烷基、C0-6烷基C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基、C2-6炔基或C2-6烯基任选地取代有1-3个独立地选自以下的取代基:卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、OC1-6烷基和OC1-6卤代烷基;
R8独立地为氢、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、芳基或杂芳基;其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、芳基或杂芳基任选地取代有选自以下的基团:卤素、氰基和C1-6烷基;
R9为杂芳基;其中所述杂芳基任选地取代有卤素、氰基、OR8、C1-6卤代烷基或C1-6烷基。
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