[发明专利]制备化合物的中间体和方法有效
| 申请号： | 201380033200.0 | 申请日： | 2013-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN104395311B | 公开（公告）日： | 2017-04-19 |
| 发明（设计）人： | C·韩 | 申请（专利权）人： | 基因泰克公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 化合物 中间体 方法 | ||
1.制备式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的方法：
包括对式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶进行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的步骤，
式II化合物
2.权利要求1的方法，其中所述溴化使用选自有机酸的溶剂进行。
3.权利要求2的方法，其中所述有机酸为乙酸。
4.权利要求1至3中任一项的方法，其中通过溴化剂进行溴化，所述溴化剂选自溴、三溴化吡啶、二氯一溴吡啶、1,3-二溴-5,5-二甲基己内酰脲、四溴环己二烯酮或N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)。
5.权利要求4的方法，其中所述溴化剂为N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)。
6.权利要求1至3中任一项的方法，包括以下步骤：
(a)对式III的4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶进行硝化，
得到式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
(b)对式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶进行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
7.权利要求6的方法，其中所述硝化使用硝化剂进行，所述硝化剂选自硝酸。
8.权利要求7的方法，其中所述硝化在酸性条件下进行。
9.权利要求8的方法，其中所述硝化在硫酸的存在下进行。
10.权利要求4的方法，包括以下步骤：
(a)对式III的4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶进行硝化，
得到式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
(b)对式II的4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶进行溴化，得到式I的5-溴-4-氯-3-硝基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
11.权利要求10的方法，其中所述硝化使用硝化剂进行，所述硝化剂选自硝酸。
12.权利要求11的方法，其中所述硝化在酸性条件下进行。
13.权利要求12的方法，其中所述硝化在硫酸的存在下进行。
14.权利要求13的方法，其中所述溴化使用选自有机酸的溶剂进行，所述有机酸为乙酸。
15.权利要求14的方法，其中所述溴化剂为N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)。
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