[发明专利]抗微生物剂化合物有效

专利信息
申请号: 201380033679.8 申请日: 2013-06-24
公开(公告)号: CN104395287A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: 马克·莫洛尼;永-初·郑 申请(专利权)人: 埃西斯创新有限公司
主分类号: C07D207/44 分类号: C07D207/44;A61K31/4412;A61P31/04;C07D213/69;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D417/06;C07D471/04
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 牟静芳;郑霞
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 抗微生物剂 化合物
【权利要求书】:

1.一种以下的式I或II的化合物:

其中:

x是0或1,

Y是OH或C1至C15烷基,

R4是H或C1至C6烷基,

要么,R1是用杂环基或醚基任选地取代的C1至C15烃基,并且R2是H、醚、硫醚或C1至C8烷基,要么

R1和R2一起形成稠合至吡咯烷环/哌啶环的五元环或六元环的一部分,

R3和R5各自独立地选自式L1-L2-R6或L2-L1-R6的基团,其中L1是式-[CR8R9]n-的连接基,其中n是从0至12的整数,并且R8和R9在每种情况下都各自独立地选自H或C1至C2烷基,并且

其中L2不存在或是选自以下的连接基:O、S、SO、SO2、N(R’)、C(O)、C(O)O、[O(CH2)r]s、[(CH2)rO]s、OC(O)、CH(OR’)、C(O)N(R’)、N(R’)C(O)、N(R’)C(O)N(R’)、SO2N(R’)或N(R’)SO2,其中R’和R”各自独立地选自氢以及C1至C2烷基,并且其中r是1或2并且s是1至4,

其中R6选自OR11、杂环基和C1至C25烃基,其中R11是C1至C6烷基,并且其中所述杂环基和烃基是用选自以下的至少一种官能团任选地取代的:烷基、烯基、芳基、卤素、三卤代烷基、醇、硫醇、酮基、S(O)R11、酯、硫酯、=O、=S、烷酰基、醚、硫醚、酰胺、硫代酰胺、脲、硫脲、胺以及杂环基,

附带条件为,所述化合物不是以下的式III或IV的化合物:

式IV,其中p是2或4。

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式I。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1是烷基、烯基或芳基。

4.如权利要求3所述的化合物,其中R1选自:C1至C10直链或支链的烷基或烯基,或用C1至C6烷基任选地取代的苯基。

5.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R2选自氢、C1至C6烷基或式(CH2)qSR'的硫醚基,其中q为1至4并且R’为C1至C4烷基。

6.如前述权利要求中任一项所述的化合物,其中R6是选自烷基、烯基和芳基的烃基。

7.如权利要求6所述的化合物,其中R6是直链烷基或烯基、支链烷基或烯基或环状烷基或烯基。

8.如权利要求6所述的化合物,其中R6选自用选自酰基、=O、烯基、烷基和硫醚的至少一种官能团任选地取代的C1至C10直链或支链的烷基或烯基、C4至C6单环烷基、降冰片烷、金刚烷基和苯基。

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