[发明专利]甲基巴多索隆的2,2‑二氟丙酰胺衍生物、其多晶型物及使用方法有效
申请号: | 201380034275.0 | 申请日: | 2013-04-24 |
公开(公告)号: | CN104395332B | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
发明(设计)人: | 埃里克·安德森;安德里亚·德克尔;刘晓峰 | 申请(专利权)人: | 里亚塔医药公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/565;A61P29/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 陈建芳,阎娬斌 |
地址: | 美国得*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 巴多索隆 二氟丙酰胺 衍生物 多晶 使用方法 | ||
1.一种具有下式的化合物:
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物呈药学上可接受的盐形式。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物不呈盐形式。
4.一种具有下式的化合物的多晶型物:
其中所述多晶型物具有在约14°2θ处包含晕峰的X射线粉末衍射图谱(CuKα)。
5.根据权利要求4所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)进一步在约8°2θ处包含肩峰。
6.根据权利要求4所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)基本上如图59中所示。
7.根据权利要求4所述的多晶型物,其进一步具有约150℃到约155℃的Tg。
8.根据权利要求7所述的多晶型物,其进一步具有约153℃的Tg。
9.根据权利要求7所述的多晶型物,其进一步具有约150℃的Tg。
10.根据权利要求4所述的多晶型物,其进一步具有包含以约150℃到约155℃为中心的吸热的差示扫描量热(DSC)曲线。
11.根据权利要求10所述的多晶型物,其中所述吸热以约153℃为中心。
12.根据权利要求10所述的多晶型物,其中所述吸热以约150℃为中心。
13.根据权利要求4所述的多晶型物,其具有基本上如图62中所示的差示扫描量热(DSC)曲线。
14.一种具有下式的化合物的多晶型物:
其中所述多晶型物是具有在约5.6°2θ、7.0°2θ、10.6°2θ、12.7°2θ和14.6°2θ处包含峰的X射线粉末衍射图谱(CuKα)的溶剂化物。
15.根据权利要求14所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)基本上如图75中的顶部图谱中所示。
16.一种具有下式的化合物的多晶型物:
其中所述多晶型物是具有在约7.0°2θ、7.8°2θ、8.6°2θ、11.9°2θ、13.9°2θ(双峰)、14.2°2θ和16.0°2θ处包含峰的X射线粉末衍射图谱(CuKα)的溶剂化物。
17.根据权利要求16所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)基本上如图75中从顶部起的第二个图谱所示。
18.一种具有下式的化合物的多晶型物:
其中所述多晶型物是具有在约7.5°2θ、11.4°2θ、15.6°2θ和16.6°2θ处包含峰的X射线粉末衍射图谱(CuKα)的乙腈半溶剂化物。
19.根据权利要求18所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)基本上如图75中从底部起的第二个图谱所示。
20.根据权利要求18所述的多晶型物,其进一步具有约196℃的
Tg。
21.根据权利要求18所述的多晶型物,其进一步具有包含以约
196℃为中心的吸热的差示扫描量热(DSC)曲线。
22.根据权利要求18所述的多晶型物,其具有基本上如图116中所示的差示扫描量热(DSC)曲线。
23.一种具有下式的化合物的多晶型物:
其中所述多晶型物是具有在约6.8°2θ、9.3°2θ、9.5°2θ、10.5°2θ、13.6°2θ和15.6°2θ处包含峰的X射线粉末衍射图谱(CuKα)的溶剂化物。
24.根据权利要求23所述的多晶型物,其中所述X射线粉末衍射图谱(CuKα)基本上如图75中的底部图谱所示。
25.根据权利要求1到3中任一项所述的化合物或根据权利要求4到24中任一项所述的多晶型物,其用于药物中。
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